Vericiguat

CatalogusnummerS9693 Batch:S969301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₉H₁₆F₂N₈O₂

Moleculair gewicht

426.38

CAS-nr.

1350653-20-1

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

85 mg/mL (199.35 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Vericiguat (BAY1021189) is een potente, oraal beschikbare en oplosbare guanylate cyclase (sGC) stimulator.

Doelen

sGC

In vitro

De stimulatie van sGC door Vericiguat wordt onderzocht met een recombinante CHO-cellijn die ratten-sGC overexpressieert. Deze verbinding stimuleert de sGC-reportercellijn concentratieafhankelijk met een EC50 van 1005 ± 145 nM. In aanwezigheid van de NO-donor S-nitroso-N-acetyl-D,L-penicillamine (SNAP) (30 en 100 nM) verschuift de EC50-waarde naar respectievelijk 39,0 ± 5,1 en 10,6 ± 1,7 nM. In aanwezigheid van ODQ resulteert voorbehandeling van de sGC-reportercellijn met 10 μM ODQ gedurende 3 uur in een significant verminderde werkzaamheid van deze chemische stof, waarbij een EC50 van 256 ± 40 nM wordt waargenomen.

In vivo

Deze verbinding kan de hart- en nierfunctie handhaven in een model van hypertensie-geïnduceerde eindorgaanschade met een aanzienlijk verminderde totale mortaliteit.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen CHO cells Concentraties 0.01 μM to 100 μM Incubatietijd 6 min Methode Cells are plated in a volume of 25 μL on white 384-well Greiner Bio-One microplates and are cultured for 1 or 2 d in medium. Medium is removed, and cells are loaded for 3 h with calcium-free Tyrode-containing coelenterazine. Serial dilutions of the test compounds (including Vericiguat) in a volume of 10 μL in calcium-free Tyrode are applied to the cells for 6 min. Thereafter, 35 μL of Tyrode-containing calcium (final concentration: 3 mM) is added to the cells and the emitted light is measured for 40 s using a CCD camera in a light-tight box. The minimal effective concentration (MEC) is determined as the concentration where a ≥3-fold increase in the basal luminescence value is observed.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen renin transgenic rats (RenTG) Doseringen 3 mg/kg, 10 mg/kg Toediening Oral gavage

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
CHO cells
Concentraties
0.01 μM to 100 μM
Incubatietijd
6 min
Methode
Cells are plated in a volume of 25 μL on white 384-well Greiner Bio-One microplates and are cultured for 1 or 2 d in medium. Medium is removed, and cells are loaded for 3 h with calcium-free Tyrode-containing coelenterazine. Serial dilutions of the test compounds (including Vericiguat) in a volume of 10 μL in calcium-free Tyrode are applied to the cells for 6 min. Thereafter, 35 μL of Tyrode-containing calcium (final concentration: 3 mM) is added to the cells and the emitted light is measured for 40 s using a CCD camera in a light-tight box. The minimal effective concentration (MEC) is determined as the concentration where a ≥3-fold increase in the basal luminescence value is observed.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
renin transgenic rats (RenTG)
Doseringen
3 mg/kg, 10 mg/kg
Toediening
Oral gavage

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28557445/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.