In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
VER-50589 is een potente HSP90-remmer met een IC50 van 21 nM voor HSP90β.
Doelen
HSP90β
21 nM
In vitro
VER-50589 remt de intrinsieke ATPase-activiteit van recombinant gist Hsp90 met een IC50 van 143 nM, en produceert antiproliferatieve activiteit in een panel van menselijke kankercellijnen en niet-tumorige cellen in vitro. Deze verbinding veroorzaakt inductie van HSP72 en HSP27 naast de uitputting van cliënt-eiwitten, waaronder C-RAF, B-RAF en survivin, en het eiwit-arginine methyltransferase PRMT5, wat verder resulteert in celcyclusarrest en apoptose.
In vivo
In HCT116 humane colorectale kanker xenografts resulteert VER-50589 (100 mg/kg i.p.) in een statistisch significante reductie van ~30% in tumorvolume en -gewicht, evenals inductie van HSP72 en uitputting van ERBB2 en C-RAF.
De binding van HSP90-remmers aan humaan full-length recombinant HSP90β wordt bepaald door een competitieve binding fluorescentiepolarisatieanalyse, met behulp van een fluorescerende pyrazoolresorcinolprobe.
A Repurposing Strategy for Hsp90 Inhibitors Demonstrates Their Potency against Filarial Nematodes
[Gillan V, et al. PLoS Negl Trop Dis, 2014, 8(2):e2699]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
