Valemetostat (DS-3201)

CatalogusnummerS8926 Batch:S892605

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₆H₃₄ClN₃O₄

Moleculair gewicht

488.02

CAS-nr.

1809336-39-7

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

98 mg/mL (200.81 mM)

Ethanol

49 mg/mL (100.4 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	4.900mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) is een selectieve dubbele EZH1/2-remmer.

Doelen

EZH1

EZH2

In vitro

Valemetostat (DS-3201) vermindert de levensvatbaarheid van ATL-cellen significant in vergelijking met de andere en reactiveert de expressie van de sterk H3K27me3-geaccumuleerde EZH1/2-doelgenen in een ex vivo-cultuur van primaire ATL-cellen. Het toont ook superieure anti-groeieffecten vergeleken met een EZH2-selectieve remmer in kwaadaardige lymfoomcellijnen..

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31747604/
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0006497119825892

Sellecks Valemetostat (DS-3201) Is geciteerd door 15 Publicaties

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8]	PubMed: 40147445
B-lineage commitment is dependent on a reversible epigenetic switch [ Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353002.125]	PubMed: 41266087
Targeting USP8 causes synthetic lethality through degradation of FGFR2 in ARID1A-deficient ovarian clear cell carcinoma [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):69]	PubMed: 40074856
Regulation of chromatin modifications through coordination of nucleus size and epithelial cell morphology heterogeneity [ Commun Biol, 2025, 8(1):269]	PubMed: 39979587
Reduced EZH1/2 expression in imipridone-treated cells correlates with synergy following combinations with EZH1/2 or HDAC inhibitors in diffuse glioma and other tumors [ Am J Cancer Res, 2025, 15(3):1307-1320]	PubMed: 40226473
Valemetostat-SAHA-Driven Acetylation of p53 via SET/TAF-Iβ Displacement and p300 Activation Modulates Cell Cycle Regulators in Pancreatic Cancer Cells [ Biomedicines, 2025, 13(9)2279]	PubMed: 41007839
Changes in Lysine Methylation Contribute to the Cytotoxicity of Curcumin in Colon Cancer Cells [ Molecules, 2025, 30(2)335]	PubMed: 39860204
EED Maintains the Small Cell Lung Cancer Neuroendocrine Phenotype and Drives Lung Cancer Histological Transformation [ bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486]	PubMed: 40672300
Lineage-specific canonical and non-canonical activity of EZH2 in advanced prostate cancer subtypes [ Nat Commun, 2024, 15(1):6779]	PubMed: 39117665
Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321]	PubMed: 39472584

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.