Technische gegevens
| Formule | C34H38N2O4 |
||||||
| Moleculair gewicht | 538.68 | CAS-nr. | 1855871-76-9 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (185.63 mM) | ||||
| Water | 100 mg/mL (185.63 mM) | ||||||
| Ethanol | 100 mg/mL (185.63 mM) | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | V-9302 is een competitieve kleine molecule antagonist van transmembraan glutamineflux, die selectief en krachtig de Amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) target met een IC50-waarde van 9,6 μM voor de remming van glutamineopname in HEK-293-cellen. V-9302 blokkeert de Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) en de large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5) zoals waargenomen in 143B osteosarcoomcellen, HCC1806 borstkankercellen en Xenopus laevis oöcyten. Verdunning van PBS kan ertoe leiden dat een heldere waterige oplossing verandert in een uniforme suspensie. | ||
|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||
| In vitro | V-9302 remt de ASCT2-gemedieerde glutamineopname in menselijke cellen op een concentratieafhankelijke manier en vertoont een 100-voudige verbetering in potentie (IC50 van deze verbinding = 9,6 µM) ten opzichte van gamma-L-glutamyl-p-nitroanilide (GPNA; IC50 = 1000 µM). |
||
| In vivo | Farmacologische blokkade van ASCT2 met V-9302 resulteert in verminderde groei en proliferatie van kankercellen, verhoogt celdood en verhoogt oxidatieve stress, wat collectief bijdraagt aan antitumorale responsen in vitro en in murine modellen in vivo. De steady-state plasmaconcentraties worden 4 uur na toediening bereikt, met een halfwaardetijd van ongeveer 6 uur bij gezonde muizen. Na een enkele acute blootstelling aan deze verbinding (4 uur) zijn de plasmaglucosespiegels niet significant anders dan die van de vehikelcontroles, maar de plasmaglutaminespiegels zijn bij behandelde muizen met ongeveer 50% verhoogd in vergelijking met de vehikelcontroles, waarschijnlijk een farmacodynamisch effect. De plasmaglucosespiegels bij muizen die chronisch werden blootgesteld aan deze chemische stof of vehikel gedurende een 21-daags regime, zijn niet significant verschillend, terwijl de plasmaglutaminespiegels licht zijn gedaald. |
Protocol (uit referentie)
| Celassay: |
|
|---|---|
| Dierstudie: |
|
Referenties
|
Sellecks V-9302 Is geciteerd door 19 Publicaties
| MEBOCOST maps metabolite-mediated intercellular communications using single-cell RNA-seq [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf569] | PubMed: 40568942 |
| Predictive role of SLC1A5 in neuroblastoma prognosis and immunotherapy [ BMC Cancer, 2025, 25(1):161] | PubMed: 39875895 |
| PP2A activation drives aberrant macropinocytosis and cell death in pancreatic ductal adenocarcinoma [ bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742] | PubMed: 40791444 |
| Macrophages excite muscle spindles with glutamate to bolster locomotion [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08272-5] | PubMed: 39633045 |
| Targeting metabolic adaptive responses induced by glucose starvation inhibits cell proliferation and enhances cell death in osimertinib-resistant non-small cell lung cancer (NSCLC) cell lines [ Biochem Pharmacol, 2024, S0006-2952(24)00144-8] | PubMed: 38522556 |
| Glutamine availability regulates cDC subsets in tissue [ bioRxiv, 2024, 2024.09.17.613574] | PubMed: 39345449 |
| Mesothelioma cancer cells are glutamine addicted and glutamine restriction reduces YAP1 signaling to attenuate tumor formation [ Mol Carcinog, 2023, 62(4):438-449] | PubMed: 36562471 |
| Neddylation inhibition induces glutamine uptake and metabolism by targeting CRL3SPOP E3 ligase in cancer cells [ Nat Commun, 2022, 13(1):3034] | PubMed: 35641493 |
| Targeting glutamine utilization to block metabolic adaptation of tumor cells under the stress of carboxyamidotriazole-induced nutrients unavailability [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(2):759-773] | PubMed: 35256945 |
| Mapping of functional SARS-CoV-2 receptors in human lungs establishes differences in variant binding and SLC1A5 as a viral entry modulator of hACE2 [ EBioMedicine, 2022, 87:104390] | PubMed: 36584595 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.