In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
1.000mg/ml
(2.96mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
URB597 (KDS-4103) is een krachtige, oraal biobeschikbare FAAH-remmer met een IC50 van 4,6 nM, zonder activiteit op andere cannabinoïde-gerelateerde targets. Fase 1.
Doelen
FAAH
4.6 nM
In vitro
URB597 bindt in de hydrofobe pocket en katalytische kern van FAAH die de actieve-site-residuen verbindt met het membraanoppervlak van FAAH. Deze verbinding remt FAAH-activiteit in menselijke levermicrosomen met een IC50 van 3 nM. Het vermindert de expressie van de LPS-geïnduceerde enzymen cyclo-oxygenase 2 (COX-2) en induceerbaar stikstofmonoxide synthase (iNOS; NOS2) in primaire rattenmicrogliale cellen, met een gelijktijdige vermindering van de afgifte van de ontstekingsmediatoren prostaglandine E2 (PGE2) en (NO) stikstofmonoxide. Deze chemische stof veroorzaakt Ca2+-instroom in HEK293-F-cellen die transiënt menselijk of rat TRPA1-gen tot expressie brengen. Het activeert ook Ca2+-instroom in ratten DRG-neuronen die natief TRPA1-kanalen tot expressie brengen.
In vivo
URB597 remt de [3H]anandamide-hydrolyse in rattenhersenmembranen met een parallelle toename van het anandamide-, OEA- en PEA-gehalte in de hersenen door remming van FAAH. Deze verbinding versterkt het hypothermie-effect geïnduceerd door ethanolamide door FAAH te remmen. Wanneer intraperitoneaal toegediend (0,3 mg/kg) vermindert het allodynie en hyperalgesie door cannabinoïde CB1- en CB2-receptor-gemedieerde analgesie bij ratten met ontstekingspijn. Deze chemische stof vermindert de afname van de lichaamsgewichtstoename en sucrose-inname geïnduceerd door chronische milde stress bij ratten door remming van de hersen-FAAH-activiteit. Het zou de meeste depressie-achtige symptomen kunnen omkeren die worden veroorzaakt door adolescentie THC-blootstelling bij vrouwelijke ratten.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
