ABT-494 (Upadacitinib)

CatalogusnummerS8162 Batch:S816202

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H19F3N6O
Moleculair gewicht 380.37 CAS-nr. 1310726-60-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (199.8 mM)
Ethanol 76 mg/mL (199.8 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Upadacitinib is een selectieve JAK1-remmer die activiteit vertoont tegen JAK1 (0,045 M) en JAK2 (0,109 M), met een > 40-voudige selectiviteit ten opzichte van JAK3 (2,1 M) en een 100-voudige selectiviteit ten opzichte van TYK2 (4,7 M) in vergelijking met JAK1.
Doelen
JAK1
(Cell-free assay)		 JAK2
(Cell-free assay)
45 nM 109 nM
In vitro

Upadacitinib is het meest potent op JAK1 in vergelijking met andere familieleden (JAK1 > JAK2 > JAK3 > TYK2). Deze verbinding toont selectiviteit over een breed panel van 70+ kinasen, waarbij alleen Rock1 en Rock2 IC50-waarden onder 1 μM vertonen. In overeenstemming met de Ba/F3 cellulaire gegevens, remt het potent de JAK1-afhankelijke cytokines IL-6, OSM, IL-2 en IFNγ, gemeten door remming van STAT-fosforylatie.
In vivo

Upadacitinib remt ziektepathologie bij ratten met adjuvans-geïnduceerde artritis.

Deze verbinding is een niet-sensitief substraat voor cytochroom P450; ongeveer 20% wordt onveranderd via de urine uitgescheiden.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    Female Lewis rats

  • Doseringen

    10 mg/kg

  • Toediening

    o.g.

Referenties

  • https://bmcrheumatol.biomedcentral.com/articles/10.1186/s41927-018-0031-x
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6425155/

Sellecks ABT-494 (Upadacitinib) Is geciteerd door 13 Publicaties

Differential effects of tofacitinib on macrophage activation contribute to lack of response in ulcerative colitis patients [ J Crohns Colitis, 2025, 19(6)jjaf076] PubMed: 40320713
Spatial proteomics identifies JAKi as treatment for a lethal skin disease [ Nature, 2024, ] PubMed: 39415009
Type 1 interferons and Foxo1 down-regulation play a key role in age-related T-cell exhaustion in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):1718] PubMed: 38409097
Loss of OVOL2 in Triple-Negative Breast Cancer Promotes Fatty Acid Oxidation Fueling Stemness Characteristics [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(24):e2308945] PubMed: 38627980
Macrophage re-programming by JAK inhibitors relies on MAFB [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152] PubMed: 38528207
IL-6 prevents Th2 cell polarization by promoting SOCS3-dependent suppression of IL-2 signaling [ Cell Mol Immunol, 2023, 10.1038/s41423-023-01012-1] PubMed: 37046042
IL-6 prevents Th2 cell polarization by promoting SOCS3-dependent suppression of IL-2 signaling [ Cell Mol Immunol, 2023, 20(6):651-665] PubMed: 37046042
Effect of JAK inhibitors on the three forms of bone damage in autoimmune arthritis: joint erosion, periarticular osteopenia, and systemic bone loss [ Inflamm Regen, 2023, 43(1):44] PubMed: 37726797
Stress signalling and STAT1 activation characterize the keratinocytic gene expression pattern in Hidradenitis suppurativa [ J Eur Acad Dermatol Venereol, 2022, 36(12:2488-2498)] PubMed: 35881108
An epidermal keratinocyte homogenate induced type 2 and proinflammatory cytokine expression in cultured dermal cells [ J Dermatol Sci, 2022, S0923-1811(22)00092-5] PubMed: 35437207

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.