In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
1.250mg/ml
(2.44mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.310mg/ml
(0.60mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
UNC2025 HCl is een potente en oraal biologisch beschikbare dubbele MER/FLT3-remmer met een IC50 van respectievelijk 0,74 nM en 0,8 nM, ongeveer 20-voudige selectiviteit ten opzichte van Axl en Tyro3.
Doelen
Mer (Cell-free assay)
FLT3 (Cell-free assay)
Axl (Cell-free assay)
Tyro3 (Cell-free assay)
0.74 nM
0.8 nM
14 nM
17 nM
In vitro
In 697 B-ALL cellen remt UNC-2025 de Mer-fosforylering potent met een IC50 van 2,7 nM. In A549 NSCLC en Molm-14 AML cellijnen veroorzaakt UNC-2025 een significante remming van de kolonieformatie afhankelijk van Mer8 en Flt3. In H2228 en H1299 cellijnen remt UNC-2025 de oncogene MERTK-signalering stroomafwaarts, zoals basale en gestimuleerde pAKT en pERK1/2. In vier NSCLC cellijnen induceert UNC-2025 ook apoptotische celdood en vermindert het de kolonieformatie.
In vivo
Bij muizen met 697 acute leukemie tumoren vertoont UNC-2025 (3 mg/kg, p.o.) goede oplosbaarheid en DMPK-eigenschappen, en resulteert het in effectieve doelwitremming. Bij muizen met H2228 of A549 tumoren remt UNC-2025 (50 mg/kg, p.o.) de tumorgroei.
In vivo microscopy reveals macrophage polarization locally promotes coherent microtubule dynamics in migrating cancer cells
[ Nat Commun, 2020, 11(1):3521]
Expression of TAM-R in Human Immune Cells and Unique Regulatory Function of MerTK in IL-10 Production by Tolerogenic DC
[ Front Immunol, 2020, 11:564133]
TLR7/8-agonist-loaded Nanoparticles Promote the Polarization of Tumour-Associated Macrophages to Enhance Cancer Immunotherapy
[ Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588]
Changes in cell morphology guide identification of tubulin as the off-target for protein kinase inhibitors
[Hoque M, et al. Pharmacol Res, 2018, 134:166-178]
New insights into Notch1 regulation of the PI3K-AKT-mTOR1 signaling axis: targeted therapy of γ-secretase inhibitor resistant T-cell acute lymphoblastic leukemia
[ Cell Signal, 2014, 26(1):149-61]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
