In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.700mg/ml
(1.09mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMS0
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
5.000mg/ml
(7.80mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
UM-164 is een zeer krachtige, dubbele c-Src/p38-remmer van c-Src met een bindingsconstante Kd van 2,7 nM voor c-Src en deze verbinding remt zowel p38α als p38β.
Doelen
p38α
p38β
c-Src (Cell-free assay)
2.7 nM(Kd)
In vitro
UM-164 bindt de inactieve kinaseconformatie van c-Src. Deze verbinding verandert de cellocalisatie van c-Src in TNBC (anti-triple-negatieve borstkanker) cellen. Het heeft een potente antiproliferatieve activiteit (gemiddelde GI50 = 160 nmol/L) in alle geteste TNBC-cellijnen. Deze chemische stof is een potente remmer van p38α en p38β. p38 MAPK-fosforylering is volledig afwezig in SUM 149-cellen behandeld met 50 nmol/L van deze verbinding. Het kan zowel de celmotiliteit als de invasie van MDA-MB 231- en SUM 149-cellijnen onderdrukken met een IC50 = 50 nmol/L. FAK-fosforylering wordt geremd door deze chemische stof in SUM 149-cellen. Het vermindert ook efficiënt de activering van EGFR (bij zowel Tyr-845 als Tyr-1068), AKT en ERK1/2, die allemaal geen directe doelen zijn van deze verbinding..
In vivo
In xenograftmodellen van TNBC (anti-triple-negatieve borstkanker) resulteert UM-164 in een significante afname van tumorgroei vergeleken met controles, met beperkte in vivo toxiciteit.
MDA-MB 468 cells were trypsinized and allowed to adhere overnight in a 6-well plate. Cells were then treated with 5 μmol/L dasatinib, 5 μmol/L UM-164, or vehicle (DMSO) for 4 hours. Cells were then fixed with 4% paraformaldehyde for 15 minutes at room temperature followed by three washes with PBS. The fixed cells were treated with 1 μmol/L of an irreversible turn-on Src fluorophore for 1 hour followed by three washes with PBS. Cells were then mounted on slides and stored for 30 minutes at 4°C in the dark. Imaging was performed.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
