Triptolide

CatalogusnummerS3604 Batch:S360403

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H24O6
Moleculair gewicht 360.4 CAS-nr. 38748-32-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (199.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Triptolide is een diterpeen-triepoxide, een immunosuppressivum dat wordt geëxtraheerd uit het Chinese kruid Tripterygium wilfordii. Het functioneert als een NF-κB-remmer met dubbele werking door verstoring van de p65/CBP-interactie en door reductie van het p65-eiwit. Triptolide (PG490) heft de transactivatiefunctie van hitteschoktranscriptiefactor 1 (HSF1) op. Triptolide remt MDM2 en induceert apoptose via een p53-onafhankelijke route.
Doelen
NF-κB HSF1 MDM2
In vitro Triptolide is een diterpeen-triepoxide met krachtige immunosuppressieve en ontstekingsremmende eigenschappen. Van deze verbinding is aangetoond dat het de expressie van IL-2 in geactiveerde T-cellen remt op het niveau van purine-box/nucleaire factor en NF-κB-gemedieerde transcriptie-activatie. Het remt de proliferatie en kolonieformatie van tumorcellen bij extreem lage concentraties (2–10 ng/mL). Dit chemische middel heeft een remmende activiteit op borst-, maag- en leukemiecellijn HL-60-cellen. Het induceert apoptose in tumorcellen door de activering van NF-κB te blokkeren en tumorcellen te sensibiliseren voor TNF-&alpha geïnduceerde geprogrammeerde celdood.
In vivo Triptolide synergeert met cyclosporine A bij het bevorderen van graftoverleving in diermodellen en bij de onderdrukking van graft-versus-hostziekte bij allogene beenmergtransplantaties. Bovendien induceert het apoptose in tumorcellen en versterkt het de inductie van apoptose door tumornecrosefactor (TNF-α), deels door de onderdrukking van c-IAP2- en c-IAP1-inductie. Behandeling met deze verbinding gedurende 2-3 weken remt de groei van xenografts gevormd door vier verschillende tumorcellijnen (B16-melanoom, MDA-435 borstkanker, TSU blaascarcinoom en MGC80-3 maagcarcinoom), wat aangeeft dat TPL een breed spectrum aan activiteit heeft tegen tumoren die zowel wild-type als gemuteerde vormen van p53 bevatten. Bovendien remt het experimentele metastase van B16F10-cellen naar de longen en milt van muizen. Het heeft in vitro en in vivo activiteiten tegen muismodellen van polycysteuze nierziekte. LD50: Muizen 0,83 mg/kg (i.v.).

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10224109/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12533674/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10224110/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17360534/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23583804/

Klantproductvalidatie

Spironolactone (sp.) and triptolide inhibit NER in myeloma cells. RPMI8226 cells were incubated with dimethyl sulfoxide (DMSO), spironolactone (10 μm) or triptolide (1 μm) for 6 h before NER evaluation. The figure represents the persistence of DNA-damage signal 150 min after exposure to UV (AFU: arbitrary fluorescent unit). Figure 4a shows representative merged pictures of DAPI and DDB2 proteo-probe signal (b).

Gegevens van [ , , Leukemia, 2018, 32(1):111-119 ]

Treatment with triptolide selectively induces apoptosis of cultured and primary CD19+ CLL cells. A. Percent apoptosis (Annexin V-FITC and PI staining) in Mec-1, Mec-2 and WAC3-CD5+ cells exposed to the indicated doses of triptolide for 48 hrs; bars indicate standard deviation. B. Percent apoptosis of CD19+ normal and primary CLL (both high and low risk) cells exposed to the indicated doses of triptolide for 48 hrs; bars indicate standard deviation. C. Percent of WaC3-CD5+ and Mec-1 cells in different phases of the cell cycle (G0/G1, S and G2/M) exposed to the indicated doses of triptolide for 24 hrs. D. Immunoblot analyses of HSF1, HSP70, cleaved caspase-3 and β-actin obtained from the cell lysates of CD19+ primary CLL cell samples treated with the indicated doses of triptolide for 24 hrs.

Gegevens van [ , , Oncotarget, 2015, 6(31):31767-79 ]

Triptolide decreases the levels of XRCC1, PARP1 and RAD51. (A) After treatment with 30 nM triptolide for 24 h, western blot assay shows triptolide decreases the levels of XRCC1, PARP1 and slightly influences the levels of RAD51. The assay was repeated in triplicate. (B) The quantification of western blot assay was analyzed. t-test, ***p < 0.001, **p < 0.01 vs the control group.

Gegevens van [ , , Biomed Pharmacother, 2019, 109:1541-1546 ]

Triptolide inhibited the growth, viability and ACTH secretion of AtT20 cells. (A) AtT20 cells were treated with increasing doses of triptolide. Cell growth was determined by CCK8 assay after 96 h. The data were quantified as% of vehicle (0.01% DMSO). (B) AtT20 cells were treated with increasing doses of triptolide for 96 h. Cells were trypsinized and counted. The data were calculated as% of vehicle control. (C) AtT20 cells were treated with indicated doses of triptolide for 14–21 days. The colonies were visualized by crystal violet staining and quantified in 4 random fields each well. The average number of colonies were calculated and presented as% of vehicle control. (D) AtT20 cells were treated with 100 nM triptolide for 24 h, 48 h, 72 h and 96 h respectively. Cell growth was determined by CCK8 assay. The data were calculated as% of corresponding vehicle control. (E) Cells were treated with indicated doses of triptolide for 24 h. Effects of triptolide on Pomc mRNA expression were assessed by real-time PCR, using β-actin as a control. (F) Cells were treated with indicated doses of triptolide for 24 h. Equal amount of the cell culture supernatants were used for hormone measurement by competitive-ELISA, ACTH secreting levels were calculated according to the standard reference provided by the company. Data were normalized with the number of cells. All Data were presented as means ± SD of three independent experiments each performed with at least quadruplicates. *P < 0.05; **P < 0.01. vs control.

Gegevens van [ , , Biomed Pharmacother, 2017, 95:771-779 ]

Sellecks Triptolide Is geciteerd door 48 Publicaties

Chromatin-bound U2AF2 splicing factor ensures exon inclusion [ Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00316-8] PubMed: 40315850
Chromosomal tethering and mitotic transcription promote ecDNA nuclear inheritance [ Mol Cell, 2025, 85(15):2839-2853.e8] PubMed: 40614723
Triptolide targets PPP2CA/ITGA5 axis to suppress lactate-driven ovarian cancer progression [ Chin Med, 2025, 20(1):122] PubMed: 40770810
The functional organization of chromosome territories in single nuclei during zygotic genome activation [ bioRxiv, 2025, 2025.04.06.647428] PubMed: 40994625
Triptolide and its prodrug Minnelide target high-risk MYC-amplified medulloblastoma in preclinical models [ J Clin Invest, 2024, 134(15)e171136] PubMed: 38885332
Dormant cancer cells and polyploid giant cancer cells: The roots of cancer recurrence and metastasis [ Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1567] PubMed: 38362620
HIRA protects telomeres against R-loop-induced instability in ALT cancer cells [ Cell Rep, 2024, 43(11):114964] PubMed: 39509271
Targeted inhibition of the HNF1A/SHH axis by triptolide overcomes paclitaxel resistance in non-small cell lung cancer [ Acta Pharmacol Sin, 2024, 10.1038/s41401-023-01219-y] PubMed: 38228910
DEAD-box helicase 1 inhibited CD8+ T cell antitumor activity by inducing PD-L1 expression in hepatocellular carcinoma [ Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16076] PubMed: 38243657
DEAD-box helicase 1 inhibited CD8+ T cell antitumor activity by inducing PD-L1 expression in hepatocellular carcinoma [ Cancer Sci, 2024, 115(3):763-776] PubMed: 38243657

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.