Triapine (3-AP)

CatalogusnummerS7470 Batch:S747002

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C7H9N5S
Moleculair gewicht 195.24 CAS-nr. 200933-27-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 39 mg/mL (199.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Triapine (3-AP) is een potente ribonucleotide reductase (RNR) remmer met breed spectrum antitumoractiviteit door DNA-synthese te remmen. Fase 2.
Doelen
Ribonucleotide reductase
In vitro Triapine (3-AP) remt potent de activiteit van ribonucleotide reductase in zowel wildtype KB als HU-resistente KB nasofaryngeale carcinomacellen, en toont breed spectrum antitumoractiviteit door DNA-synthese te remmen in een reeks kankercellijnen. In vitro blokkeert het ischemische neurotoxiciteit en hypoxische toxiciteit met een EC50 van respectievelijk 0,35 μM en 0,75 μM. Deze verbinding toont ook zijn neuroprotectieve activiteit door celdood te onderdrukken die wordt geïnduceerd door neurotoxische middelen, waaronder staurosporine, veratridine en glutamaat.
In vivo Bij muizen met L1210 leukemie is Triapine (3-AP) (1,25 tot 20 mg/kg) curatief voor sommige muizen zonder letale toxiciteit. Deze verbinding remt ook de groei van solide tumoren in muizen M109 longcarcinoom en humane A2780 ovariumcarcinoom xenografts. Bovendien resulteert de combinatie ervan met verschillende klassen van middelen die DNA beschadigen in synergetische remming van de L1210 leukemie. In een ratmodel van transiënte ischemie vermindert het het infarctvolume met 59% bij i.c.v. toediening (50 μ per rat) en met 35% bij i.v. toediening (1 mg/kg).

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • Ribonucleotide reductase assay

    CDP-reductase wordt bepaald met behulp van Dowex 1-boraat ionenuitwisselingschromatografie. Het testmengsel bevat 0,02 μCi [14C]CDP (52,9 mCi/mmol), 3 mM dithiothreitol, 6 mM MgCl2, 30 mM HEPES, 5 mM ATP, 0,15 mM ongelabeld CDP en 10 μL celextract in een eindvolume van 0,02 mL. De incubatietijd voor de reactie is 60 min, gedurende welke de reactie lineair is.
Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Wild-type KB and HU-resistant KB nasopharyngeal carcinoma cells.

  • Concentraties

    ~10 μM

  • Incubatietijd

    A period of 3 generations

  • Methode

    Triapine (3-AP) is added to cells plated at a density of 104 cells/mL per well in 24-well plates, and incubations are continued for a period of 3 generations (untreated control cells), followed by assessment of cell growth by the methylene blue assay.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    BALB/cBA/2 (CD2F1) mice with the L1210 leukemia and the M109 lung carcinoma, athymic nu/nu mice with the human A2780 ovarian carcinoma xenograft.

  • Doseringen

    ~24 mg/kg

  • Toediening

    i.p. or i.v.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10692563/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16834759/

Klantproductvalidatie

(a) Quantification of p-RPA/ Rad51, 53BP1 and γH2AX in GBM01 cells treated with DMSO or triapine. (b) Quantification of p-RPA/Rad51, 53BP1 and γH2AX in GBM02 cells treated with DMSO or triapine.

Gegevens van [ , , Nat Commun, 2016, 7:13398 ]

Sellecks Triapine (3-AP) Is geciteerd door 19 Publicaties

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Systematic elucidation and pharmacological targeting of tumor-infiltrating regulatory T cell master regulators [ Cancer Cell, 2023, 41(5):933-949.e11] PubMed: 37116491
Critical role for ribonucleoside-diphosphate reductase subunit M2 in ALV-J-induced activation of Wnt/β-catenin signaling via interaction with P27 [ J Virol, 2023, 97(8):e0026723] PubMed: 37582207
Elevated glucose promotes DNA replication and cancer cell growth through pRB-E2F1 [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3126261] PubMed: 37502888
Targeting Ribonucleotide Reductase Induces Synthetic Lethality in PP2A-Deficient Uterine Serous Carcinoma [ Cancer Res, 2022, 82(4):721-733] PubMed: 34921012
Yap is essential for uterine decidualization through Rrm2/GSH/ROS pathway in response to Bmp2 [ Int J Biol Sci, 2022, 18(6):2261-2276] PubMed: 35414789
A modular master regulator landscape controls cancer transcriptional identity [ Cell, 2021, 184(2):334-351.e20] PubMed: 33434495
Translational evidence for RRM2 as a prognostic biomarker and therapeutic target in Ewing sarcoma [ Mol Cancer, 2021, 20(1):97] PubMed: 34315482
Control of replication stress and mitosis in colorectal cancer stem cells through the interplay of PARP1, MRE11 and RAD51 [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-020-00733-4] PubMed: 33531658
The Targeting of MRE11 or RAD51 Sensitizes Colorectal Cancer Stem Cells to CHK1 Inhibition. Cancers 2021, 13, 1957 [ Cancers, 2021, 13, 1957.] PubMed: None

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.