TP0427736 HCl

CatalogusnummerS8700 Batch:S870001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C14H11ClN4S2
Moleculair gewicht 334.85 CAS-nr. 864374-00-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (200.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 3.300mg/ml (9.86mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.600mg/ml (4.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving TP0427736 is een potente remmer van de ALK5 kinaseactiviteit met een IC50 van 2,72 nM en dit effect is 300-voudig hoger dan het remmende effect op ALK3 (IC50 = 836 nM voor ALK3). Het remt ook de Smad2/3-fosforylering in A549-cellen geïnduceerd door TGF-β1 met een IC50-waarde van 8,68 nM.
Doelen
ALK5
(Cell-free assay)
2.72 nM
In vitro

TP0427736 remt Smad2/3-fosforylering op een concentratieafhankelijke manier, met een IC50-waarde van 8,68 nM. In een celgebaseerde assay van buitenste wortelschedecellen redde TP0427736 de geremde proliferatie door TGF-β1 en TGF-β2 op een concentratieafhankelijke manier.
In vivo

TP0427736 vermindert de verkorting van de haarfollikellengte tijdens de overgang van de late anagene fase naar de catagene fase.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    A549 cells

  • Concentraties

    --

  • Incubatietijd

    2 h

  • Methode

    A549 cells are cultured in plates overnight at 37℃ in a 5% CO2, 95% air atmosphere. Cells are pretreated with various concentrations of TP0427736 or DMSO as a control for 2 h, followed by the addition of 1 ng/mL TGF-β1. After 1 h of incubation, the cells are washed with PBS and lysed with RIPA solution, then mixed with biotinylated anti-Smad2/3 antibody. The mixture is transferred to a streptavidin-coated 96 well plate and incubated for 2 h. The mixture is then discarded, and each well is treated with rabbit anti-phosphoserine antibody, followed by Eu-labeled anti-rabbit IgG antibody and DELFIA Enhancement solution. The developed fluorescence is measured using an ARVO multi-label counter. The IC50 values are determined by analyzing the concentration-response curves.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28324846/

Sellecks TP0427736 HCl Is geciteerd door 6 Publicaties

Bmp8a deletion leads to obesity through regulation of lipid metabolism and adipocyte differentiation [ Commun Biol, 2023, 6(1):824] PubMed: 37553521
BMP8B Activates Both SMAD2/3 and NF-κB Signals to Inhibit the Differentiation of 3T3-L1 Preadipocytes into Mature Adipocytes [ Nutrients, 2023, 16(1)64] PubMed: 38201894
Bmp4 in Zebrafish Enhances Antiviral Innate Immunity through p38 MAPK -Mitogen-Activated Protein Kinases) Pathway [ Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14444] PubMed: 37833891
Bmp8a is an essential positive regulator of antiviral immunity in zebrafish [ Commun Biol, 2021, 4(1):318] PubMed: 33750893
A novel tsRNA-16902 regulating the adipogenic differentiation of human bone marrow mesenchymal stem cells [ Stem Cell Res Ther, 2020, 11(1):365] PubMed: 32831139
Regulatory mechanism of NOV/CCN3 in the inflammation and apoptosis of lung epithelial alveolar cells upon lipopolysaccharide stimulation. [ Mol Med Rep, 2019, 10.3892/mmr.2019.10655] PubMed: 31545412

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.