Tolvaptan

CatalogusnummerS2593 Batch:S259302

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C26H25ClN2O3
Moleculair gewicht 448.94 CAS-nr. 150683-30-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (198.24 mM)
Ethanol 6 mg/mL (13.36 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Tolvaptan (OPC-41061) is een oraal werkzame, niet-peptide arginine vasopressine V2-receptor antagonist met een IC50 van 3 nM, gebruikt voor de behandeling van hyponatriëmie.
Doelen
vasopressin receptor 2
3 nM
In vitro Tolvaptan blokkeert de binding van [(3)H]AVP aan humane V(2)-receptoren met een 29-voudig hogere selectiviteit dan die voor V(1a)-receptoren, en vertoonde geen inhibitie van V(1b)-receptoren. Deze verbinding remt niet alleen de binding van [(3)H]AVP, maar ook de AVP-geïnduceerde productie van cyclisch AMP in humane V(2)-receptor-expresserende HeLa-cellen. Het vertoont een duidelijke aquaresis bij gezonde en zieke dieren. Deze chemische stof veroorzaakt een concentratieafhankelijke inhibitie van argininavasopressine-geïnduceerde cAMP-productie met een schijnbare IC(50) van 0,1 nM in autosomaal dominante polycysteuze nierziekte (ADPKD) cellen. Het remt AVP-geïnduceerde ERK-signalering en celproliferatie. Deze verbinding remt ook AVP-geïnduceerde Cl(-)-secretie en vermindert de in vitro cystegroei van ADPKD-cellen gekweekt in een driedimensionale collageenmatrix.
In vivo Tolvaptan verbetert hyponatriëmie, wat resulteert in het voorkomen van overlijden, en verbetert de orgaanwaterretentie in ratmodellen met acute en chronische hyponatriëmie. Deze verbinding vermindert de cardiale voorbelasting zonder ongunstige effecten op de nierfuncties, systemische hemodynamica of circulerende neurohormonen bij honden met hartfalen (HF). Het toont een afname in niergewicht, evenals in cyste- en fibrosevolume in diermodellen van menselijke polycysteuze nierziekte (PKD). Dit middel verhoogt de elektrolytvrije waterklaring (E-CH(2)O) of aquaresis aanzienlijk tot een positieve waarde en verhoogt de urinaire argininevasopressine (AVP) uitscheiding bij ratten met hartfalen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17445084/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21816754/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18179782/

Klantproductvalidatie

Immunoblots of inner medullas from control and tolvaptan-treated rats. Each lane was loaded with a sample from a different rat. Tolvaptan (2.5 mg/day) or vehicle was infused for 4 days. Loading: aquaporin-2 (AQP2), 15 μg; AQP3, 20 μg; AQP4, 25 μg; and urea transporter UT-A1, 25 μg. Values are normalized band densities covering all bands (means ± SE). *Statistical significance (P < 0.05, t-test).

Gegevens van [ Am J Physiol Renal Physiol , 2014 , 306(3), F359-66 ]

Sellecks Tolvaptan Is geciteerd door 6 Publicaties

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
The HIF-1/ BNIP3 pathway mediates mitophagy to inhibit the pyroptosis of fibroblast-like synoviocytes in rheumatoid arthritis [ Int Immunopharmacol, 2024, 127:111378] PubMed: 38141408
Acidosis-induced activation of distal nephron principal cells triggers Gdf15 secretion and adaptive proliferation of intercalated cells [ Acta Physiol (Oxf), 2021, 10.1111/apha.13661] PubMed: 33840159
In vitro 3D phenotypic drug screen identifies celastrol as an effective in vivo inhibitor of polycystic kidney disease [ J Mol Cell Biol, 2020, 12(8):644-653] PubMed: 31065693
Cyclophosphamide-induced vasopressin-independent activation of aquaporin-2 in the rat kidney [Kim S, et al. Am J Physiol Renal Physiol, 2015, 309(5):F474-83] PubMed: 26109089
Tolvaptan as a tool in renal physiology [Miranda CA, et al. Am J Physiol Renal Physiol, 2014, 306(3):F359-66] PubMed: 24305472

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.