TMP195

CatalogusnummerS8502 Batch:S850203

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H19F3N4O3
Moleculair gewicht 456.42 CAS-nr. 1314891-22-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.37 mM)
Ethanol 91 mg/mL (199.37 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (10.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving TMP195 (TFMO 2) is een selectieve, first-in-class, klasse IIa HDAC-remmer met Ki van 59, 60, 26 en 15nM voor respectievelijk HDAC4, HDAC5, HDAC7 en HDAC9.
Doelen
HDAC9
(Cell-free assay)		 HDAC7
(Cell-free assay)		 HDAC4
(Cell-free assay)		 HDAC5
(Cell-free assay)
15 nM(Ki) 26 nM(Ki) 59 nM(Ki) 60 nM(Ki)
In vitro

TMP195 heeft een lage potentie in recombinante klasse I en IIb HDAC-assays, waardoor volledige remming van klasse IIa HDAC-activiteit mogelijk is zonder remming van andere HDAC's. Deze verbinding blokkeert de accumulatie van CCL2-eiwit in de supernatantia van monocyt-afgeleide macrofaag-differentiatiekweken en verhoogt significant de hoeveelheid CCL1-eiwit dat door de monocyten wordt uitgescheiden in vergelijking met met vehikel (DMSO) behandelde M-CSF plus GM-CSF-kweken. Het beïnvloedt humane monocytresponsies op de koloniestimulerende factoren CSF-1 en CSF-2 in vitro.
In vivo

In vivo verandert de TMP195-behandeling de tumormicro-omgeving en vermindert de tumorlast en longmetastasen door macrofaagfenotypes te moduleren. Deze verbinding induceert de rekrutering en differentiatie van sterk fagocytische en stimulerende macrofagen binnen tumoren. De behandeling vermindert significant prolifererende tumorcellen, met name aan de voorrand van de tumor. Het antitumorale macrofaagfenotype geïnduceerd door deze chemische stof verbetert aldus de werkzaamheid en duurzaamheid van zowel standaard chemotherapeutische regimes als checkpoint-blokkade-immunotherapie in dit muismodel van borstkanker.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    Human monocytes

  • Concentraties

    300 nM

  • Incubatietijd

    5 days

  • Methode

    Monocytes were differentiated into antigen presenting cells in RPMI Medium 1640 supplemented with GlutaMAX fetal bovine serum (10% v/v), IL-4 (10 ng/ml), GM-CSF (50 ng/ml), penicillin (100 U/ml), and streptomycin (100 μg/ml) for 5 days in the presence of either 0.1% (v/v) DMSO or 300 nM TMP195. Cells were collected by washing and incubation with a solution of 5 mM EDTA in PBS (Ca2+/Mg2+-free), before flow cytometric analysis.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    MMTV-PyMT transgenic mice

  • Doseringen

    50 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23524983/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28273064/

Sellecks TMP195 Is geciteerd door 23 Publicaties

Reprogramming aerobic metabolism mitigates Streptococcus pyogenes tissue damage in a mouse necrotizing skin infection model [ Nat Commun, 2025, 16(1):2559] PubMed: 40089471
In situ reprogramming of tumor associated macrophages with versatile nano-epigenetic inhibitor for lung cancer therapy [ J Control Release, 2025, 390:114497] PubMed: 41352646
Low butyrate concentrations exert anti-inflammatory and high concentrations exert pro-inflammatory effects on macrophages [ J Nutr Biochem, 2025, 144:109962] PubMed: 40381959
The microbial metabolite butyrate enhances the effector and memory functions of murine CD8+ T cells and improves anti-tumor activity [ Front Med (Lausanne), 2025, 12:1577906] PubMed: 40630475
Sorbate induces lysine sorbylation through noncanonical activities of class I HDACs to regulate the expression of inflammation genes [ Sci Adv, 2025, 11(22):eadv1071] PubMed: 40446041
Inhibition of HDAC activity directly reprograms murine embryonic stem cells to trophoblast stem cells [ Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5] PubMed: 38823394
Histone 4 lysine 5/12 acetylation enables developmental plasticity of Pristionchus mouth form [ Nat Commun, 2023, 14(1):2095] PubMed: 37055396
HDAC9-mediated epithelial cell cycle arrest in G2/M contributes to kidney fibrosis in male mice [ Nat Commun, 2023, 14(1):3007] PubMed: 37230975
PATJ inhibits histone deacetylase 7 to control tight junction formation and cell polarity [ Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333] PubMed: 37878054
Reprogramming Short-Chain Fatty Acid Metabolism Mitigates Tissue Damage for Streptococcus pyogenes Necrotizing Skin Infection [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3689163] PubMed: 38196634

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.