Timolol Maleate

Timolol Maleate is een bèta-adrenerge antagonist die qua werking vergelijkbaar is met propranolol. Het levo-isomeer is het meest actief. Deze verbinding is voorgesteld als een antihypertensivum, antiaritmisch, anti-angina en antiglaucoommiddel. Vergelijkbaar met propranolol en nadolol, is deze verbinding een niet-selectieve beta-adrenergic receptor antagonist. [1] Deze chemische stof heeft een hogere affiniteit voor de bèta-2-adrenoreceptor dan voor de bèta-1-adrenoreceptor in het menselijk atrium. Het heeft geen significante intrinsieke sympathomimetische, directe myocarddepressieve of lokale anesthetische (membraanstabiliserende) activiteit, maar bezit wel een relatief hoge mate van lipideoplosbaarheid. [3] Wanneer topisch op het oog aangebracht, heeft dit middel de werking om zowel verhoogde als normale intraoculaire druk te verlagen, al dan niet gepaard gaand met glaucoom. Verhoogde intraoculaire druk is een belangrijke risicofactor in de pathogenese van glaucomateus gezichtsveldverlies en optische zenuwbeschadiging. [4] Net als propranolol en nadolol, concurreert het met adrenerge neurotransmitters zoals catecholamines voor binding aan β1-adrenergic receptors in het hart en vasculair glad spierweefsel en β2-receptoren in het bronchiale en vasculaire gladde spierweefsel. β1-receptorblokkade resulteert in een afname van de hartslag in rust en tijdens inspanning en het hartminuutvolume, een afname van zowel de systolische als de diastolische bloeddruk, en mogelijk een vermindering van reflex orthostatische hypotensie. β2-blokkade resulteert in een toename van de perifere vasculaire weerstand. Het exacte mechanisme waardoor deze verbinding de oogdruk verlaagt, is nog steeds onbekend. De meest waarschijnlijke actie is door het verminderen van de secretie van waterig humor. [2]