Thiamet G

CatalogusnummerS7213 Batch:S721303

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C9H16N2O4S
Moleculair gewicht 248.3 CAS-nr. 1009816-48-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (201.36 mM)
Water 50 mg/mL (201.36 mM)
Ethanol 50 mg/mL (201.36 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 30.000mg/ml (120.82mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.500mg/ml (10.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Thiamet G is een krachtige, selectieve O-GlcNAcase-remmer met een Ki van 21 nM, terwijl het een 37.000-voudige selectiviteit vertoont ten opzichte van menselijke lysosomale hexosaminidase.
Doelen
O-GlcNAcase
(cell-free assay)
21 nM(Ki)
In vitro In NGF-gedifferentieerde PC-12 cellen verhoogt remming van O-GlcNAcase door Thiamet G de cellulaire O-GlcNAc-niveaus met een EC50 van ongeveer 30 nM. Deze verbinding (100 mM) vermindert tau-fosforylering met ongeveer 2,1-voudig, 2,7-voudig, 1,2-voudig en 1,3-voudig voor respectievelijk Ser396, Thr231, Ser422 en Ser262. Het (12,5 nM en 25 nM) verbetert significant de p38-fosforylering door O-GlcNAcylatie in mesangiale cellen te verhogen. In O-GlcNAc transferase of O-GlcNAcase gain-of-function cellen herstelt deze verbinding de assemblage van de spoel en redt gedeeltelijk de histonfosforylering.
In vivo Bij ratten passeert Thiamet G (50 mg/kg) i.v. toegediend de bloed-hersenbarrière en resulteert vervolgens in een dosis- en tijdafhankelijke toename van O-GlcNAc-niveaus in de hersenen, en een vermindering van tau-fosforylering in de rattenhersenen. Deze verbinding is ook oraal biologisch beschikbaar. O-GlcNAc-accumulatie geïnduceerd door deze chemische stof stimuleert chondrogene differentiatie bij C57/bl-muizen door de genexpressie van differentiatie-markers te verhogen, evenals de activiteit van MMP-2 en -9.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Healthy Sprague-Dawley rats.

  • Doseringen

    200 mg/kg (p.o.), ~50 mg/kg (i.v.)

  • Toediening

    Administrated by p.o. or i.v.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18587388/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21712532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23946484/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22859309/

Klantproductvalidatie

Jurkat cells were treated with DMSO, paclitaxel, thiamet-G or paclitaxel plus thiamet-G for 3 h, and then cells were incubated on ice for 20 min, microtubule (green) and DAPI (blue) were immunostained and shown.

Gegevens van [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 453(3), 392-7 ]

Hca-P and Hca-F were transfected with scrambled miRNA, miR-24-1 mimic or miR-24-1 inhibitor for 48 h, or treated with 1μM of MG132 (MG), 5μM of Thiamet G (Th) or 50μM of OSMI-1 (OS) for 48 h. c-Myc immunoprecipitations were performed, and immunoprecipitated fractions were analyzed by Western blotting for O-GlcNAcylation and c-Myc

Gegevens van [ , , Biomedicine & Pharmacotherapy, 2017, (91):731-738 ]

Sellecks Thiamet G Is geciteerd door 22 Publicaties

FBXO31-mediated ubiquitination of OGT maintains O-GlcNAcylation homeostasis to restrain endometrial malignancy [ Nat Commun, 2025, 16(1):1274] PubMed: 39894887
Renal tubular GSDME protects cisplatin nephrotoxicity by impeding OGT-STAT3-S100A7A axis in male mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):6807] PubMed: 40707439
O-GlcNAc modulation of nuclear pore complexes orchestrates mRNA export efficiency [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(32):e2502687122] PubMed: 40773237
Upregulation of protein O-GlcNAcylation levels promotes zebrafish fin regeneration [ Mol Cell Proteomics, 2025, S1535-9476(25)00034-9] PubMed: 40044042
O-GlcNAc-modified HOXA9 suppresses ferroptosis via promoting UBR5-mediated SIRT6 degradation in nasopharyngeal carcinoma [ Neoplasia, 2025, 62:101142] PubMed: 40081214
O-GlcNAcylation Facilitates the Interaction between Keratin 18 and Isocitrate Dehydrogenases and Potentially Influencing Cholangiocarcinoma Progression [ ACS Cent Sci, 2024, 10(5):1065-1083] PubMed: 38799671
FOXP1 phosphorylation antagonizes its O-GlcNAcylation in regulating ATR activation in response to replication stress [ EMBO J, 2024, 44(2):457-483.] PubMed: 39623140
Tissue-specific O-GlcNAcylation profiling identifies substrates in translational machinery in Drosophila mushroom body contributing to olfactory learning [ Elife, 2024, 13e91269] PubMed: 38619103
KDM2B regulates stroke injury by modulating OGT-mediated 0-GlcNAcylation of SLC7A11 [ Commun Biol, 2024, 7(1):1530] PubMed: 39558086
Bisphenol A induces non-alcoholic fatty liver disease by promoting the O-GlcNAcylation of NLRP3 [ Arch Physiol Biochem, 2023, 1-9.] PubMed: 38038745

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.