Thapsigargin

CatalogusnummerS7895 Batch:S789502

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C34H50O12
Moleculair gewicht 650.75 CAS-nr. 67526-95-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (153.66 mM)
Ethanol 100 mg/mL (153.66 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (7.68mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Thapsigargin is een krachtige, niet-competitieve remmer van de sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA) met een IC50 van 0,353 nM of 0,448 nM voor de carbachol-opgewekte [Ca2+]i-transiënten met of zonder KCl-voorstimulatie. Thapsigargin induceert celapoptose. Thapsigargin wordt geëxtraheerd uit een plant, Thapsia garganica.
Doelen
SERCA
In vitro

In menselijke SH-SY5Y neuroblastoomcellen zijn eerder12 twee1212 verschillende12 intracellulaire Ca2+-opslagplaatsen aangetoond: een KCl-/cafeïne-gevoelige en een carbachol-/IP3-gevoelige opslagplaats. Thapsigargin (0,05 nM–20 μM) induceert een [Ca2+]i-transiënt. Deze verbinding remt de carbachol-opgewekte [Ca2+]i-transiënten met (IC50 = 0,353 nM) of zonder (IC50 = 0,448 nM) KCl-voorstimulatie. Het is effectief in het induceren van Endoplasmatisch Reticulum (ER) stress in hepatocyten.
In vivo

TG in een dosis van 0,5 μg/g/lichaamsgewicht is veilig en veroorzaakt geen nadelige effecten op de overleving bij muizen. Deze behandeling met deze verbinding bij muizen resulteert in een significante expressie van ER-stressmarkers ATF6 en eIF2α in vetweefsel. Het slaagt er niet in om de expressie van de meeste ER-stress en UPR-eiwitten in de lever te induceren.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Human SH-SY5Y neuroblastoma cells

  • Concentraties

    0.05 nM–20 μM

  • Incubatietijd

    5 min

  • Methode

    The TG-treatment is conducted in several different modes as follows: (1) Applied prior to any stimulus: After a 5-min preincubation with 1.5 mM CaCl2, TG in different concentrations (0.05 nM–20 μM) is added to the cell suspension and the mixture is then incubated for further 5 min at 37 ℃. Stimulation starts with 100 mM KCl followed by 1 mM CAB or vice versa. (2) Applied between two stimuli: This compound is added to cell suspension after the Ca2+-transient evoked by the first stimulant (100 mM KCl or 1 mM CAB) has reached its steady state. 5 min after the TG-addition, cells are then challenged for the second time by 1 mM CAB or 100 mM KCl. (3) Applied briefly after the first (KCl- or CAB-) stimulation: In this treatment mode, this chemical is added briefly ( ~ 10 s) after the first stimulant (100 mM KCl or 1 mM CAB) is applied, before the evoked [Ca2+]i-transient reaches a new steady state. The second stimulant (1 mM CAB or 100 mM KCl) is then applied 5 min after the TG-addition. (4) Applied briefly after the second stimulation: In the CAB→KCl stimulation mode, this compound is added briefly ( ~ 10 s) after the second stimulant, i.e. 100 mM KCl.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    Male Balb/c mice

  • Doseringen

    0.5 mg/kg

  • Toediening

    IP

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15157804/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24688409/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27755507/

Sellecks Thapsigargin Is geciteerd door 32 Publicaties

The integrated stress response drives MET oncogene overexpression in cancers [ EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130] PubMed: 39774381
A combined experimental and computational analysis of mantATP turnover in skinned muscle fibers [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(20):e2502652122] PubMed: 40372438
ATF6α inhibits ΔNp63α expression to promote breast cancer metastasis by the GRP78-AKT1-FOXO3a signaling [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):289] PubMed: 40223122
Disruption of mitochondrial homeostasis and permeability transition pore opening in OPA1 iPSC-derived retinal ganglion cells [ Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):28] PubMed: 39948685
Mitochondrial translation regulates terminal erythroid differentiation by maintaining iron homeostasis [ Sci Adv, 2025, 11(8):eadu3011] PubMed: 39983002
CRISPR-Based Gene Dependency Screens reveal Mechanism of BRAF Inhibitor Resistance in Anaplastic Thyroid Cancer [ bioRxiv, 2025, 2025.06.26.661609] PubMed: 40667288
Simultaneous proteome localization and turnover analysis reveals spatiotemporal features of protein homeostasis disruptions [ Nat Commun, 2024, 15(1):2207] PubMed: 38467653
TANGO6 regulates cell proliferation via COPI vesicle-mediated RPB2 nuclear entry [ Nat Commun, 2024, 15(1):2371] PubMed: 38490996
Leptin-mediated suppression of lipoprotein lipase cleavage enhances lipid uptake and facilitates lymph node metastasis in gastric cancer [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583] PubMed: 38958445
Cetylpyridinium chloride triggers paraptosis to suppress pancreatic tumor growth via the ERN1-MAP3K5-p38 pathway [ iScience, 2024, 27(8):110598] PubMed: 39211547

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.