Teriflunomide

CatalogusnummerS4169 Batch:S416907

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C12H9F3N2O2
Moleculair gewicht 270.21 CAS-nr. 163451-81-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 27 mg/mL (99.92 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) is de actieve metaboliet van leflunomide, die de novo pyrimidinesynthese remt door het enzym dihydroorotaat Dehydrogenase te blokkeren, en wordt gebruikt als een immunomodulerend middel.
Doelen
dihydroorotate dehydrogenase
In vitro Teriflunomide werkt voornamelijk als een remmer van dihydroorotaat Dehydrogenase (DHODH), een belangrijk mitochondriaal enzym dat betrokken is bij de de novo synthese van pyrimidines in snel prolifererende cellen. Door de activiteit van sterk avide prolifererende T-lymfocyten en B-lymfocyten te verminderen, verzwakt teriflunomide waarschijnlijk de ontstekingsrespons op autoantigenen bij MS. Teriflunomide kan dus worden beschouwd als een cytostatisch in plaats van een cytotoxisch geneesmiddel voor leukocyten.
In vivo Teriflunomide heeft gunstige effecten aangetoond in twee onafhankelijke diermodellen van demyeliniserende ziekte. In het dark agouti rattenmodel van experimentele auto-immune encefalitis (EAE) resulteert teriflunomide-toediening in klinisch, histopathologisch en elektrofysiologisch bewijs van werkzaamheid als zowel een profylactisch als therapeutisch middel. Op vergelijkbare wijze resulteert teriflunomide-toediening in het vrouwelijke Lewis rattenmodel van EAE in gunstige profylactische en therapeutische klinische effecten, met een vertraging in het begin van de ziekte en de ernst van de symptomen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23761970/

Klantproductvalidatie

Leflunomide or teriflunomide were incubated with H1299, H460, A549 cells at indicated concentrations for or 2, 4 or 6 days, followed by MTT assay.

Gegevens van [ , , Toxicol Lett, 2018, 282:154-165 ]

Sellecks Teriflunomide Is geciteerd door 21 Publicaties

Coenzyme A protects against ferroptosis via CoAlation of mitochondrial thioredoxin reductase [ J Clin Invest, 2025, e190215] PubMed: 40694424
Selective vulnerability of human-induced pluripotent stem cells to dihydroorotate dehydrogenase inhibition during mesenchymal stem/stromal cell purification [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945] PubMed: 36814599
Proof-of-principle studies on a strategy to enhance nucleotide imbalance specifically in cancer cells [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):464] PubMed: 36424385
Inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase cooperate with molnupiravir and N4-hydroxycytidine to suppress SARS-CoV-2 replication [ iScience, 2022, 25(5):104293] PubMed: 35492218
Inhibition of de novo pyrimidine synthesis augments Gemcitabine induced growth inhibition in an immunocompetent model of pancreatic cancer [ Int J Biol Sci, 2021, 17(9):2240-2251] PubMed: 34239352
The Mitochondria-Independent Cytotoxic Effect of Leflunomide on RPMI-8226 Multiple Myeloma Cell Line [ Molecules, 2021, 26(18)5653] PubMed: 34577124
Inhibition of canine distemper virus replication by blocking pyrimidine nucleotide synthesis with A77 1726, the active metabolite of the anti-inflammatory drug leflunomide [ J Gen Virol, 2021, 102(3)] PubMed: 33416466
Application of a newly-developed cynomolgus macaque BiTE-mediated cytotoxic T-lymphocyte activity assay to various immunomodulatory agents in vitro [ J Immunotoxicol, 2021, 18(1):154-162] PubMed: 34714999
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163] PubMed: N/A
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163] PubMed: None

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.