Tenovin-1

CatalogusnummerS8000 Batch:S800001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H23N3O2S
Moleculair gewicht 369.48 CAS-nr. 380315-80-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 250 mg/mL (676.62 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
15% Captisol

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 10.000mg/ml (27.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Tenovin-1 beschermt tegen MDM2-gemedieerde p53-degradatie, die ubiquitinatie omvat, en werkt via remming van eiwit-deacetylerende activiteiten van SirT1 en SirT2. Deze verbinding is ook een remmer van dihydroorotate dehydrogenase (DHODH).
Doelen
p53 Mdm2 DHODH
In vitro

Tenovin-1 is een p53-activator en verhoogt de hoeveelheid p53-eiwit binnen 2 uur na behandeling. Deze behandeling met de verbinding verandert de p53 mRNA-niveaus niet. Het (10μM) beschermt p53 tegen mdm2-gemedieerde degradatie met weinig effect op de p53-synthese. Deze chemische stof onderdrukt celgroei en induceert Apoptosis in een panel van tumorcellen die p53 tot expressie brengen. Het werkt via remming van de eiwit-deacetylerende activiteiten van SirT1 en SirT2, twee belangrijke leden van de Sirtuin-familie.

In vivo

Initiële in vivo experimenten toonden aan dat tenovin-1 de groei van BL2-afgeleide tumorxenografts vermindert.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    HCT116, HCT116 p53−/−, EW36, BL2, NTera2D, NTera2D-DNp53, ARN8, NHDF, SKNH-pCMV and SKNSH-DNp53.

  • Concentraties

    10 μM

  • Incubatietijd

    4 days

  • Methode

    Cell viability is determined by trypan blue exclusion, Giemsa staining, or MTT assays.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Female SCID mice injected subcutaneously with ARN8 cells suspended in matrigel.

  • Doseringen

    92.5 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18455128/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32900849/

Klantproductvalidatie

The SIRT1 inhibitor (tenovin-1) partially blocked the protective effect of γ-man in L02 cells. The effect of tenovin-1 on expression and acetylation level of PGC-1α (B) in L02 cells treated with or without γ-man.

Gegevens van [ , , Journal of Functional Foods, 2018, 40:544-553 ]

Sellecks Tenovin-1 Is geciteerd door 5 Publicaties

How hydrophilic group affects drug-protein binding modes: Differences in interaction between sirtuins inhibitors Tenovin-1/Tenovin-6 and human serum albumin [ J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121] PubMed: 34020341
Circular RNA hsa_circ_0055538 regulates the malignant biological behavior of oral squamous cell carcinoma through the p53/Bcl-2/caspase signaling pathway. [ J Transl Med, 2019, 17(1):76] PubMed: 30857544
Increased expression of Sonic hedgehog restores diabetic endothelial progenitor cells and improves cardiac repair after acute myocardial infarction in diabetic mice. [ Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105] PubMed: 31524224
DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897] PubMed: 30760778
The protective effect of PFTα on alcohol-induced osteonecrosis of the femoral head [ Oncotarget, 2017, 8(59):100691-100707] PubMed: 29246013

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.