Tenatoprazole

CatalogusnummerS4212 Batch:S421202

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H18N4O3S
Moleculair gewicht 346.4 CAS-nr. 113712-98-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 69 mg/mL (199.19 mM)
Ethanol 31 mg/mL (89.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Tenatoprazole (TU-199,STU-Na) is een prodrug van de Proton Pump-remmer (PPI) klasse, die het protonentransport remt met een IC50 van 3,2 μM. Deze verbinding markeert alleen de gastrische H(+),K(+)-ATPase alfa-subeenheid; ongeveer 2,6 nM/mg van dit chemische middel is gebonden aan de H(+),K(+)-ATPase.
Doelen
Proton pump H(+),K(+)-ATPase
(Cell-free assay)
3.2 μM
In vitro

Tenatoprazole labelde alleen de gastrische H+,K+-ATPase alfa-subeenheid, zoals gevonden is voor andere PPI's; ongeveer 2,6 nmol/mg van deze verbinding is gebonden aan de H+,K+-ATPase. De twee enantiomeren (R)- of (S)-tenatoprazole geven dezelfde stoichiometrie van binding met 88% remming. Deze verbinding labelt alleen het peptide dat de vijfde en zesde transmembraansegmenten bevat, deze bevatten twee cysteïnes, cysteïne 813 in het luminale vestibulum en cysteïne 822 in het zesde transmembraandomein.

In vivo

Tenatoprazole zorgt voor een langzame activering in vivo, wat wordt voorspeld door de chemische activeringssnelheid in nuchtere ratten. Deze verbinding remt ongeveer 20-30% van de enzymactiviteit, zelfs bij zuursecretie in nuchtere ratten. Deze chemische stof zorgt voor een hogere Cmax van 183 ng/mL, Tmax van 1,3 uur en AUC van 822 ng*h/mL bij honden.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16405921/

Sellecks Tenatoprazole Is geciteerd door 2 Publicaties

Tsg101 UEV Interaction with Nedd4 HECT Relieves E3 Ligase Auto-Inhibition, Promoting HIV-1 Assembly and CA-SP1 Maturation Cleavage [ Viruses, 2024, 16(10)1566] PubMed: 39459900
Ilaprazole and other novel prazole-based compounds that bind Tsg101 inhibit viral budding of HSV-1/2 and HIV from cells [ J Virol, 2021, JVI.00190-21] PubMed: 33731460

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.