TED-347

CatalogusnummerS8951 Batch:S895101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₅H₁₁ClF₃NO

Moleculair gewicht

313.70

CAS-nr.

2378626-29-8

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

69 mg/mL (219.95 mM)

Ethanol

25 mg/mL (79.69 mM)

Water

˂1 mg/mL

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (15.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (15.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

TED-347 is een potente, irreversibele, covalente en allosterische remmer van de TEAD⋅Yap proteïne-proteïne interactie. Deze verbinding remt de TEAD4⋅Yap1 proteïne-proteïne interactie met een schijnbare EC50 van 5,9 μM.

Doelen

TEAD4⋅Yap1
(Cell-free assay)

5.9 μM(EC50)

In vitro

TED-347 blijkt de proteïne-proteïne interactie op een tijdsafhankelijke manier te remmen. Van deze verbinding is aangetoond dat het de TEAD·Yap1 interactie in cellen functioneel verstoort en de levensvatbaarheid van patiënt-afgeleide glioblastoom cellijnen vermindert.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen HEK-293 cells, GBM43 cells Concentraties 0.5 µM, 1.0 µM, 5.0 µM, 10 µM, 25 µM Incubatietijd 48 h Methode HEK-293 or GBM43 cells are plated at 2.43104 cells/well in a 96-well microplate and are transfected after 24 hr with the a pGL3.1 reporter containing the CTGF promoter and a plasmid encoding TK-Renilla luciferase in combination with control vectors or vectors that express Yap1 and TEAD4. After 48 hr, cells are treated with 0.5, 1.0, 5.0 or 10 µM of TED-347 for another 48 hr.

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
HEK-293 cells, GBM43 cells
Concentraties
0.5 µM, 1.0 µM, 5.0 µM, 10 µM, 25 µM
Incubatietijd
48 h
Methode
HEK-293 or GBM43 cells are plated at 2.43104 cells/well in a 96-well microplate and are transfected after 24 hr with the a pGL3.1 reporter containing the CTGF promoter and a plasmid encoding TK-Renilla luciferase in combination with control vectors or vectors that express Yap1 and TEAD4. After 48 hr, cells are treated with 0.5, 1.0, 5.0 or 10 µM of TED-347 for another 48 hr.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30581134/

Sellecks TED-347 Is geciteerd door 6 Publicaties

Targeting Latent HIV Reservoirs: Effectiveness of Combination Therapy with HDAC and PARP Inhibitors [ Viruses, 2025, 17(3)400]	PubMed: 40143326
Releasing YAP dysfunction-caused replicative toxicity rejuvenates mesenchymal stem cells [ Aging Cell, 2023, e13913.]	PubMed: 37340571
Transcriptional and epigenomic profiling identifies YAP signaling as a key regulator of intestinal epithelium maturation [ Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460]	PubMed: 37436997
A pan-cancer long non-coding RNA (lncRNA) signature defines oncogene activity in blood serum of cancer patients [ University Heidelberg, 2023, 10.11588/heidok.00033076]	PubMed: None
Optimization of TEAD P-Site Binding Fragment Hit into In Vivo Active Lead MSC-4106 [ J Med Chem, 2022, 65(13):9206-9229]	PubMed: 35763499
Upregulated YAP promotes oncogenic CTNNB1 expression contributing to molecular pathology of hepatoblastoma [ Pediatr Blood Cancer, 2022, e29705]	PubMed: 35404538

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.