TC-E 5003

CatalogusnummerS0855 Batch:S085502

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₆H₁₄Cl₂N₂O₄S

Moleculair gewicht

401.26

CAS-nr.

17328-16-4

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

80 mg/mL (199.37 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

TC-E 5003 (NSC 30176, Verbinding 2e) is een selectieve remmer van proteïne-arginine-methyltransferase 1 (PRMT1) met een IC50 van 1,5 μM. Deze verbinding moduleert de lipopolysaccharide (LPS)-geïnduceerde AP-1 en NF-κB signaalroutes en kan mogelijk verder worden ontwikkeld als een ontstekingsremmende verbinding.

Doelen

AP-1	PRMT1 (Cell-free assay)
	1.5 μM

In vitro

TC-E 5300 reguleert ontstekingsreacties door de expressie van c-Jun en de NF-κB signaaltransductie te remmen, wat de expressie van verschillende ontstekingsgenen remt door deze transcriptiefactoren te downreguleren.

In vivo

TE-C-5003, een selectieve proteïne-arginine-methyltransferase 1 (PRMT1)-remmer met een goed antitumor effect op longkanker, oefent een beter antitumor effect uit wanneer geladen met een injecteerbaar NBCA-ethyleenoleaatimplantaat (INEI).

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[2]}	Cellijnen RAW264.7 cells Concentraties 0.5, 1 µM Incubatietijd 6 h Methode The total cell lysates or nuclear fraction were prepared from RAW264.7 cells under the indicated conditions. The protein samples were separated by sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis, and immunoblotting was performed with specific antibodie. The nuclear fractions were analyzed with antibodies against the phosphorylated or total forms of c-Jun, p65, p50, and Lamin A/C. With whole cell lysates, the protein levels were examined with antibodies against the phosphorylated or total forms of c-Jun, ERK, JNK, p38, IκBα, Src, Syk, PRMT1, HA, and β-actin. The band intensity in each blot was measured and quantified using image J.
Dierstudie:^{^[3]}	Dierlijke modellen Nude/ICR mice model implanted with A549 cell xenografts Doseringen 0.5, 1.0, 2.0 mg Toediening s.c.

Celassay:^{^[2]}

Cellijnen
RAW264.7 cells
Concentraties
0.5, 1 µM
Incubatietijd
6 h
Methode
The total cell lysates or nuclear fraction were prepared from RAW264.7 cells under the indicated conditions. The protein samples were separated by sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis, and immunoblotting was performed with specific antibodie. The nuclear fractions were analyzed with antibodies against the phosphorylated or total forms of c-Jun, p65, p50, and Lamin A/C. With whole cell lysates, the protein levels were examined with antibodies against the phosphorylated or total forms of c-Jun, ERK, JNK, p38, IκBα, Src, Syk, PRMT1, HA, and β-actin. The band intensity in each blot was measured and quantified using image J.

Dierstudie:^{^[3]}

Dierlijke modellen
Nude/ICR mice model implanted with A549 cell xenografts
Doseringen
0.5, 1.0, 2.0 mg
Toediening
s.c.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21440447/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32357521/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7170320/

Sellecks TC-E 5003 Is geciteerd door 4 Publicaties

Prmt1-mediated methylation regulates Ncoa4 stability to transactivate Adamts genes and promote bone extracellular matrix degradation in chronic hematogenous osteomyelitis [ Biol Direct, 2025, 20(1):60]	PubMed: 40346625
PRMT1-mediated modification of H4R3me2a promotes liver cancer progression by enhancing the transcriptional activity of SOX18 [ Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647]	PubMed: 40130992
Targeting PRMT1 prevents acute and chronic graft-versus-host disease [ Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011]	PubMed: 37735873
PRMT1 reverts the immune escape of necroptotic colon cancer through RIP3 methylation [ Cell Death Dis, 2023, 14(4):233]	PubMed: 37005412

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.