In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Tasisulam (LY573636) is een antitumoragens en een Apoptosis-inductor via de intrinsieke route. Fase 3.
Doelen
Caspase
In vitro
Tasisulam remt de groei van verschillende humane leukemie- en lymfoomcellijnen met ED50 variërend van 7 tot 40 μM. Deze verbinding induceert ook Apoptosis in HL60-, Reh- en MD901-cellen, voornamelijk door verlies van mitochondriaal membraanpotentiaal en inductie van reactieve zuurstofsoorten. Bovendien produceert deze chemische stof ook antiproliferatieve activiteiten in meer dan 70% van de 120 geteste cellijnen met een EC50 van minder dan 50 μM. Het induceert G2–M-accumulatie en daaropvolgende Apoptosis in Calu-6- en A-375-cellen. In vitro remt dit middel ook VEGF-, FGF- en EGF-geïnduceerde endotheelstrengvorming met een EC50 van respectievelijk 47, 103 en 34 nM.
In vivo
Tasisulam induceert morfologische kenmerken van vasculaire normalisatie, waaronder verhoogde pericytenbedekking en verminderde hypoxie in vivo. Deze verbinding (25 of 50 mg/kg, i.v.) vertoont dosisafhankelijke antitumoractiviteit, induceert Apoptosis en normaliseert de tumor-geassocieerde vascularisatie in het Calu-6 niet-kleincellige longkanker xenograftmodel. Bovendien vertoont het krachtige antitumoractiviteit in een reeks in vivo xenografts, waaronder colorectaal (HCT-116), melanoom (A-375), maag (NUGC-3), leukemie (MV-4-11) en pancreas (QGP-1).
Cells are treated with various concentrations of this compound. 3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay is performed. Briefly, MTT is dissolved in phosphate-buffered saline (PBS) at 5 mg/mL. Approximately 1,000 cells per well are incubated in culture medium for 96 hours in 96-well plates; and then, 10 μL of the MTT solution is added. After a 4-hour incubation, 100 μL of solubilization solution (20 % sodium dodecyl sulfate [SDS]) is added, and the mixture was incubated at 37 °C for 16 hours. In this assay, MTT is cleaved to an orange formazan dye by metabolically active cells; and the absorbance of the formazan product is measured with an enzyme-linked immunoabsorbent assay (ELISA) reader at 540 nm.
Synthesis of a Sulfonimidamide-Based Analog of Tasisulam and Its Biological Evaluation in the Melanoma Cell Lines SKMel23 and A375
[Steinkamp AD, et al. Skin Pharmacol Physiol, 2016, 29(6):281-290]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
