Tasimelteon

CatalogusnummerS4281 Batch:S428101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C15H19NO2
Moleculair gewicht 245.32 CAS-nr. 609799-22-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 49 mg/mL (199.73 mM)
 
 
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.000mg/ml (8.15mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) is een selectieve dubbele melatonin receptor (MT1/MT2)-agonist met een 2,1-4,4 keer grotere affiniteit voor de MT2 receptor, waarvan wordt aangenomen dat deze de faseverschuiving van het circadiaanse ritme medieert (Ki = 0,0692 nM en Ki = 0,17 nM in NIH-3T3- en CHOeK1-cellen, respectievelijk), dan voor de MT1 receptor (Ki = 0,304 nM en Ki = 0,35 nM, respectievelijk).
Doelen
MT2 receptor MT1 receptor
9.8(pKi) 9.45(pKi)
In vitro Tasimelteon is een circadiaanse regulator die de hoofdklok in de suprachiasmatische kernen van de hypothalamus reset door te binden aan zowel melatonine MT1 als MT2 receptors, waardoor het een dubbele melatonin receptor agonist is. De affiniteit van tasimelteon voor de MT2 receptor is 4 keer hoger dan de affiniteit voor de MT1 receptor.
In vivo Bij ratten en apen bedroeg de halfwaardetijd van tasimelteon ongeveer 2 uur, wat langer is dan de halfwaardetijd van melatonine. Tasimelteon heeft een gemiddelde absolute biologische beschikbaarheid van ongeveer 38,3%. De hogere orale-naar-IV-blootstellingsratio's en de afname van de metaboliet-naar-moederratio's na IV-toediening voor de metabolieten van tasimelteon geven aan dat hoewel tasimelteon onderworpen is aan first-pass-metabolisme, een aanzienlijk deel van het metabolisme post- in plaats van presystemisch plaatsvindt. Zowel orale als IV tasimelteon werden goed verdragen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21548834/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25658956/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4418347/

Sellecks Tasimelteon Is geciteerd door 1 Publicatie

Melatonin Treatment Triggers Metabolic and Intracellular pH Imbalance in Glioblastoma [ Cells, 2022, 11(21)3467] PubMed: 36359862

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.