Tamoxifen

CatalogusnummerS1238 Batch:S123806

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C26H29NO
Moleculair gewicht 371.51 CAS-nr. 10540-29-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro Ethanol 74 mg/mL (199.18 mM)
DMSO 37 mg/mL (99.59 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Tamoxifen is een oraal actieve, selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM) die zowel oestrogene agonist- als antagonisteffecten vertoont. Het blokkeert de oestrogeenwerking in borstcellen en kan de oestrogeenactiviteit in andere cellen, zoals bot-, lever- en baarmoedercellen, activeren. Tamoxifen is een potente Hsp90-activator en verbetert de Hsp90 moleculaire chaperonne ATPase-activiteit.
Doelen
estrogen receptor
In vitro

Tamoxifen-behandeling remt significant de proliferatie van MCF7-cellen. Lage doses van deze verbinding zijn in staat structurele chromosomale aberraties (deleties, isochromosomen, translocaties en dicentrische chromosomen) te induceren in zowel ER+ als ER- borstkankercellen. Dit genotoxische effect is hoger in die cellijnen met HER2-genamplificatie. Terwijl deze chemische stof bij lagere concentraties (0.1-1 μM) een celcyclusarrest induceert, is gebleken dat farmacologische concentraties (boven 5 μM) van Tamoxifen apoptose van borstkankercellen induceren. 5 μM Tamoxifen induceerde snel een aanhoudende activering van ERK1/2 in ER-positieve borstkankercellijnen (MCF-7 en T47D)
In vivo

Tamoxifen (TAM) wordt veel gebruikt voor zowel de behandeling als de preventie van borstkanker. Het is echter ook carcinogeen in de menselijke baarmoeder en rattenlever. Tm-induceerbare Cre-loxP-systemen worden gebruikt in brede onderzoeksgebieden en bieden belangrijke biologische inzichten in weefselontwikkeling, -onderhoud en -functie. Deze door verbindingen geïnduceerde nucleaire lokalisatie van Cre-recombinase is tijd- en dosisafhankelijk. Hogere doses van deze chemische stof induceren recombinatie weken na toediening en lagere doses induceren recombinatie tot één week na toediening. De duur van de door de verbinding geïnduceerde genrecombinatie is ook dosisafhankelijk. Toediening van hoge Tm-doses leidt tot langdurige nucleaire lokalisatie van CreER. Tm-behandeling induceert bijwerkingen die fysiologische gevolgen kunnen hebben in Tm-induceerbare modellen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    MCF7 and T47D

  • Concentraties

    10-6 mol/L

  • Incubatietijd

    24, 48, and 96 h

  • Methode

    48 h before the addition of E2 and TAM, cells were washed with 5 mL phosphate-buffered saline (PBS) and then switched to phenol red-free RPMI-1640 containing 10% charcoal-stripped FBS. E2 and this compound were dissolved in absolute ethanol and diluted in the media at 10-8 mol/L and 10-6 mol/L, respectively, and then added to the culture medium at 24, 48, and 96 h.
Dierstudie:

[4]
  • Dierlijke modellen

    Pdx1PB-CreERTm mice

  • Doseringen

    --

  • Toediening

    s.c.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/711743/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27357940/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363451/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22470452/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10963646/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20376192/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15175332/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9828250/

Klantproductvalidatie

<p>E, Analysis of BrCSC viability upon treatment with tamoxifen (tam) and fulvestrant (fulv) at the indicated doses. The experiments were performed in triplicates. ** P<0.01.</p>

, , Oncotarget, 2015, 6(4):2315-30.

Sellecks Tamoxifen Is geciteerd door 80 Publicaties

Landscape of gene fusions in hormone receptor-positive breast cancer reveals ADK fusions as drivers of progression and potential therapeutic targets [ Cell Discov, 2025, 11(1):89] PubMed: 41213951
Tamoxifen induces PI3K activation in uterine cancer [ Nat Genet, 2025, 57(9):2192-2202] PubMed: 40846762
The integrated stress response fine-tunes stem cell fate decisions upon serine deprivation and tissue injury [ Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11] PubMed: 40513561
Medium from human iPSC-derived primitive macrophages promotes adult cardiomyocyte proliferation and cardiac regeneration [ Nat Commun, 2025, 16(1):3012] PubMed: 40148355
SGK1 drives hippocampal demyelination and diabetes-associated cognitive dysfunction in mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):1709] PubMed: 39962079
Cold exposure promotes the progression of osteoarthritis through downregulating APOE in cartilage [ EMBO Mol Med, 2025, 17(8):2137-2162] PubMed: 40664892
Nur77 attenuates Paneth cell necroptosis-induced intestinal inflammation through regulating endoplasmic reticulum homeostasis in sepsis [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00582-X] PubMed: 40749794
Targeting estrogen-regulated system xc- promotes ferroptosis and endocrine sensitivity of ER+ breast cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):30] PubMed: 39833180
CDC20 protects the heart from doxorubicin-induced cardiotoxicity by modulating CCDC69 degradation [ Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):29] PubMed: 40045239
Intestinal overexpression of Pla2g10 alters the composition, diversity and function of gut microbiota in mice [ Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1535204] PubMed: 40160470

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.