TAK-901

CatalogusnummerS2718 Batch:S271802

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C28H32N4O3S
Moleculair gewicht 504.64 CAS-nr. 934541-31-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 101 mg/mL (200.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving TAK-901 is een nieuwe remmer van Aurora A/B met een IC50 van 21 nM/15 nM. Het is geen potente remmer van cellulaire JAK2, c-Src of Abl. Fase 1.
Doelen
JAK3 c-Src CLK2 FGR YES1 Meer bekijken
1.2 nM 1.3 nM <2.0 nM <2.0 nM <2.0 nM
In vitro TAK-901 remt Aurora A-TPX2 en Aurora B-INCENP op een strak bindende, tijdsafhankelijke manier. De dissociatie van deze verbinding van Aurora B-INCENP is langzaam met een t1/2 van 920 minuten, en de affiniteitsconstante voor de binding aan Aurora B-INCENP is vastgesteld op 0,02 nM. Het induceert remming van celproliferatie in gekweekte humane kankercellijnen van verschillende weefsels met IC50's variërend van 40 tot 500 nM. In overeenstemming met Aurora B-remming veroorzaakt deze chemische behandeling polyploïdie in humane PC3 prostaat- en HL60 acute myeloïde leukemiecellen, zoals gemeten door immunofluorescentie en flowcytometrie. Onderzoek van een breed panel van kinasen toont aan dat meerdere kinasen, waaronder FLT3, FGFR en de Src-familiekinasen, worden geremd door dit middel met IC50-waarden vergelijkbaar met die voor Aurora A en B. In cellen onderdrukt het de Flt3- en FGFR2-autofosforylering met IC50-waarden dicht bij die van Aurora B, zoals gemeten door cellulaire histon H3-fosforylering, terwijl de IC50's voor de remming van cellulaire Src en Bcr Abl 20-voudig zwakker zijn. In een panel van pathway-specifieke reporter-gebaseerde celmodellen remt het de NFkB- en JAK/STAT-routes met submicromolaire potentie.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • http://mct.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/8/12_MeetingAbstracts/B270
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23358665/

Sellecks TAK-901 Is geciteerd door 11 Publicaties

Molecular basis of JAK kinase regulation guiding therapeutic approaches: Evaluating the JAK3 pseudokinase domain as a drug target [ Adv Biol Regul, 2025, 95:101072] PubMed: 39755448
Selective impact of ALK and MELK inhibition on ERα stability and cell proliferation in cell lines representing distinct molecular phenotypes of breast cancer [ Sci Rep, 2024, 14(1):8200] PubMed: 38589728
DELs enable the development of BRET probes for target engagement studies in cells [ Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24] PubMed: 37490918
Inhibitors of One or More Cellular Aurora Kinases Impair the Replication of Herpes Simplex Virus 1 and Other DNA and RNA Viruses with Diverse Genomes and Life Cycles [ Microbiol Spectr, 2023, 11(1):e0194322] PubMed: 36537798
Selective Impact of ALK and MELK Inhibition on ERα Stability and Cell Proliferation in Cell Lines Representing Distinct Molecular Phenotypes of Breast Cancer [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.572304] PubMed: none
A chemical genetic screen identifies Aurora kinases as a therapeutic target in EGFR T790M negative, gefitinib-resistant head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) [ EBioMedicine, 2021, 64:103220] PubMed: 33529999
Differential reprogramming of breast cancer subtypes in 3D cultures and implications for sensitivity to targeted therapy [ Sci Rep, 2021, 11(1):7259] PubMed: 33790333
Tumor immunological phenotype signature-based high-throughput screening for the discovery of combination immunotherapy compounds [ Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851] PubMed: 33523948
A High-Content Screen Identifies TPP1 and Aurora B as Regulators of Axonal Mitochondrial Transport. [ Cell Rep, 2019, 28(12):3224-3237] PubMed: 31533043
Network pharmacology modeling identifies synergistic Aurora B and ZAK interaction in triple-negative breast cancer [ NPJ Syst Biol Appl, 2019, 5:20] PubMed: 31312514

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.