Tacrine hydrochloride hydrate

CatalogusnummerS3639 Batch:S363901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C13H14N2.xHCl.xH2O
Moleculair gewicht 198.26(free bases) CAS-nr. 206658-92-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL
Water 50 mg/mL
Ethanol 50 mg/mL
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Tacrine (Tetrahydroaminacrine, Tetrahydroaminoacridine) is een centraal werkzame cholinesterase-remmer die is gebruikt om de effecten van spierverslappers tegen te gaan, als een ademhalingsstimulans en bij de behandeling van de ziekte van Alzheimer en andere aandoeningen van het centrale zenuwstelsel. Het werkt ook als een histamine N-methyltransferase-remmer.
Doelen
HNMT cholinesterase
In vitro Tacrine is een actieve cholinesterase-remmer die de afbraak van cholinerge zenuwen in de hersenschors en hippocampus blokkeert om de cholinerge transmissie te verhogen. Tacrine veroorzaakt in vitro leverschade. Het kan ook oxidatieve stress en mitochondriale disfunctie induceren. Tacrine-behandeling in HepG2-cellen remt de fosforylering van GSK3β aanzienlijk.
In vivo Bij ratten verhoogde tacrine markers van leverschade (ALT en AST), degeneratieve regio's en het aantal infiltrerende ontstekingscellen. Tacrine staat bekend om het induceren van hepatocytnecrose en degeneratie. In het verleden werd tacrine gebruikt voor de behandeling van cognitieve disfunctie bij vasculaire dementie en de ziekte van Alzheimer. Het blijkt lipopolysaccharide-geïnduceerde ontsteking, inclusief IL-6-secretie in het centrale zenuwstelsel, op te heffen. Tacrine kan de progressie van tularemie in een muismodel verergeren – het effect zou gunstig zijn bij verschillende pathologieën zoals neurodegeneratieve aandoeningen; bijvoorbeeld het positieve effect van tacrine bij de behandeling van de ziekte van Alzheimer zou worden toegeschreven aan de ontstekingsremmende werking naast eventuele verbetering van cognitieve functies.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    HepG2 cells

  • Concentraties

    300 μM

  • Incubatietijd

    5 h

  • Methode

    The level of H2O2 generation was monitored in HepG2 cells by adding the DCFH-DA. After treatment of 10–100 µM LQ for 12 h prior to the addition of 300 µM tacrine for 5h, cells were stained with 50 µM DCFH-DA for 1 h. DCFH oxidation was determined at excitation and emission wavelengths of 485 and 530 nm using a microplate reader.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Sprague-Dawley rats

  • Doseringen

    30 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25747977/
  • https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1214021X14600892
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1530666/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.