T0901317

CatalogusnummerS7076 Batch:S707601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H12F9NO3S
Moleculair gewicht 481.33 CAS-nr. 293754-55-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.44 mM)
Ethanol 96 mg/mL (199.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving T0901317 is een potente en selectieve agonist voor zowel LXR als FXR, met een EC50 van respectievelijk 20 nM voor LXR en 5 M voor FXR. Deze verbinding is een dubbele inverse agonist van ROR en ROR met een Ki van respectievelijk 132 nM en 51 nM. Het onderdrukt de celproliferatie significant en induceert apoptosis.
Doelen
LXR
(Cell reporter assay)		 FXR
50 nM(EC50) 5 μM(EC50)
In vitro

T0901317 werkt via LXR en induceert in combinatie met zijn RXR-heterodimerisatiepartner de expressie van de ABCA1 reverse cholesteroltransporter. Deze verbinding reguleert de expressie van het ABCA1-gen, geassocieerd met cholesterol-effluxregulatie en HDL-Metabolisme, opwaarts.

Het vertoont een EC50 van ~ 5 M voor de activering van galzuur farneso de X-receptoren (FXRs), 10 keer potenter dan de natuurlijke FXR-ligand chenodeoxycholzuur.

Deze chemische stof is ook een hoge-affiniteitsligand voor de xenobiotische receptor pregnane X receptor (PXR). Het bindt en activeert PXR met dezelfde nanomolaire potentie waarmee het de LXR-activiteit stimuleert. Deze verbinding induceert de expressie van niet alleen LXR-doelgenen, maar ook PXR-doelgenen in cellen en dieren, waaronder de scavengerreceptor CD36.

Het vermindert de amylo de- -productie in primaire neuronen in vitro.

Deze chemische stof blijkt direct te binden aan ROR en ROR met hoge affiniteit (Ki = respectievelijk 132 en 51 nM), wat resulteert in de modulatie van het vermogen van de receptor om te interageren met transcriptionele cofactorprote nes. Het onderdrukt ROR / -afhankelijke transactivatie van ROR-responsieve reportergenen en vermindert in HepG2-cellen de rekrutering van stero de-receptor coactivator-2 door ROR bij een endogeen ROR-doelgen (G6Pase).

In vivo

T0901317-behandeling van 11 weken oude APP23-muizen gedurende 6 dagen toont een significante toename van ABCA1-expressie en een afname van de verhouding van oplosbare APP (sAPP) - tot sAPP -splitsingsproducten. Het belangrijkste is dat deze verbinding een statistisch significante vermindering veroorzaakt in de niveaus van oplosbaar A 40 en A 42 in de hersenen van deze muizen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[6]
  • Cellijnen

    BMDMs

  • Concentraties

    5 µM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.
Dierstudie:

[4]
  • Dierlijke modellen

    APP23 mice

  • Doseringen

    50 mg/kg/day

  • Toediening

    gastric gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10968783/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15464433/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17418145/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15557325/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19887649/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35169231/

Klantproductvalidatie

<p>(C) Cells were pretreated with DMSO or T0901317 (5 μM), then incubated with 100 mg/L ox-LDL for 6 h.</p>

, , FEBS Lett, 2015, 589(1):52-8.

THP-1 macrophages were pretreated with 5 μg/mL T0901317 for 30 min and incubated with 100 μmol/L Hcy for 24 h. protein levels were determined.

Gegevens van [ , , Life Sci, 2018, doi:10.1016/j.lfs.2018.10.060 ]

a Entrapment and loading efficiencies of T0901317- liposomes and anti-ICAM-1-T0901317- liposomes at two lipid to T0901317 weight ratios (5:1 and 10:1). b In vitro drug release of T0901317- liposomes (squares) and anti-ICAM-1-T0901317- liposomes (circles) at different time points. Values are expressed as the means ± SD (n = 3)

Gegevens van [ , , Nanoscale Res Lett, 2017, 12(1):322 ]

Sellecks T0901317 Is geciteerd door 24 Publicaties

Disrupted minor intron splicing activates reductive carboxylation-mediated lipogenesis to drive metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease progression [ J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478] PubMed: 40100939
RNase T2 deficiency promotes TLR13-dependent replenishment of tissue-protective Kupffer cells [ J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647] PubMed: 39853307
Regulation of neurogenesis and neuronal migration by Rrm2 and Timp3 following seizures [ Neurobiol Dis, 2025, 215:107094] PubMed: 40930429
Dendrobium nobile Lindl. alkaloids improve lipid metabolism by increasing LDL uptake through regulation of the LXRα/IDOL/LDLR pathway and inhibition of PCSK9 expression in HepG2 cells [ Exp Ther Med, 2025, 29(3):46] PubMed: 39885913
Establishment of goat mammary organoid cultures modeling the mammary gland development and lactation [ J Anim Sci Biotechnol, 2024, 15(1):124] PubMed: 39350237
Zbtb7b defines a compensatory mechanism in MASLD-related HCC progression by suppressing H19-mediated hepatic lipid deposition [ Physiol Rep, 2024, 12(24):e70160] PubMed: 39714087
Microbiome ssRNA as an environmental cue to activate TLR13-dependent tissue-protective programs in CD5Lhi hepatic macrophages [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.11.540294] PubMed: None
Integrated Analysis Highlights the Immunosuppressive Role of TREM2+ Macrophages in Hepatocellular Carcinoma [ Front Immunol, 2022, 13:848367] PubMed: 35359989
The LXRB-SREBP1 network regulates lipogenic homeostasis by controlling the synthesis of polyunsaturated fatty acids in goat mammary epithelial cells [ J Anim Sci Biotechnol, 2022, 13(1):120] PubMed: 36336695
Macrophage Jak2 deficiency accelerates atherosclerosis through defects in cholesterol efflux [ Commun Biol, 2022, 5(1):132] PubMed: 35169231

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.