T-5224

CatalogusnummerS8966 Batch:S896607

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C29H27NO8
Moleculair gewicht 517.53 CAS-nr. 530141-72-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving T-5224 is een selectieve remmer van transcriptiefactor c-Fos/activator protein (AP)-1 met ontstekingsremmende effecten. T-5224 remt specifiek de DNA-bindende activiteit van c-Fos/c-Jun en de IL-1β-geïnduceerde opregulatie van Mmp-3, Mmp-13 en Adamts-5 transcriptie.
Doelen
c-Fos/AP-1 c-Jun IL-1β MMP-3 MMP-13 Meer bekijken
In vitro

T-5224 remt matrixafbrekende MMP's en ontstekingscytokines waaronder interleukine 1β. Deze verbinding vermindert de hoeveelheden ontstekingscytokines en MMP's in vitro in synoviale cel- en chondrocytenculturen.
In vivo

T-5224 is een remmer van c-Fos/activator protein-1 (AP-1) die type II collageen-geïnduceerde artritis voorkomt door de hoeveelheden ontstekingscytokines, MMP's en anti-tumor necrosis factor α in vivo in sera en gewrichten te verminderen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    NIH/3T3, RAW264.7, human synovial sarcoma SW982 and human chondrosarcoma SW1353 cells

  • Concentraties

    5.2 μM, 10 μM, 17 μM, 30 μM, 14 μM, 20 μM, 28 μM, 40 μM, 57 μM, 80 μM

  • Incubatietijd

    1 h

  • Methode

    Reporter assay. NIH/3T3 cells are transiently transfected with the luciferase reporter plasmids pAP-1-Luc(×7 TGACTAA), pNF-kB-Luc(×5 TGGGGACTTTCCGC) or control phRL-TK, and cultured overnight. Cells are incubated in 0.5% FBS/DMEM containing T-5224 for 1 h, and then stimulated with PMA (10 ng/ml) or TNFa (10 ng/ml), and then cultured for 3 h, followed by measurement of lysate by using dual-luciferase reporter assay system.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Male 8-week-old DBA/1J mice

  • Doseringen

    3 mg/kg

  • Toediening

    Oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18587386/

Sellecks T-5224 Is geciteerd door 22 Publicaties

Identifying the Intergenic ALK Fusion LOC388942-ALK as a Driver of Non-Small Cell Lung Cancer [ MedComm (2020), 2025, 6(4):e70154] PubMed: 40151836
c-FOS Confers Stem Cell-like Features to Multiple Myeloma Cells in a Bone Marrow Microenvironment [ Cells, 2025, 14(7)474] PubMed: 40214428
Injured tubular epithelia-derived CCN1 promotes the mobilization of fibroblasts toward injury sites after kidney injury [ iScience, 2025, 28(4):112176] PubMed: 40224016
Risk Allele rs117026326-Mediated Alternative Splicing of GTF2I Promotes B Cell Proliferation in Primary Sjögren's Syndrome [ J Immunol Res, 2025, 2025:4821639] PubMed: 40007754
SLPI as a dedifferentiation biomarker in BRAFV600E-mutant papillary thyroid cancer [ Endocr Connect, 2025, 14(8)e250349] PubMed: 40742326
Persistent Activation of Endothelial Cells is Linked to Thrombosis and Inflammation in Cerebral Cavernous Malformation Disease [ bioRxiv, 2025, 2025.06.29.662238] PubMed: 40631268
Dynamic regulation of tissue fluidity controls skin repair during wound healing [ Cell, 2024, S0092-8674(24)00825-0] PubMed: 39168124
Collagen signaling and matrix stiffness regulate multipotency in glandular epithelial stem cells in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):10482] PubMed: 39695111
Positive and negative feedback regulation of the TGF-β1 explains two equilibrium states in skin aging [ iScience, 2024, 27(5):109708] PubMed: 38706856
AP-1 Mediates Cellular Adaptation and Memory Formation During Therapy Resistance [ bioRxiv, 2024, 2024.07.25.604999] PubMed: 39091739

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.