In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Suplatast Tosylate (IPD-1151T, Suplatast Tosilate) is een nieuw oraal anti-astmaticum dat zowel de IgE-productie, IL-4- als IL-5-synthese onderdrukt met een IC50 boven 100 μM.
Doelen
IL-4 (Cell-free assay)
IL-5 (Cell-free assay)
>100 μM
>100 μM
In vitro
Suplatast Tosylate heeft een remmend effect op de antilichaamproductie in geïsoleerde muizenmilt- en menselijke perifere bloed-B-cellen met IC50 >100 nM. Suplatast Tosylate remt de muizen- en menselijke cytokineproductie, IFN-γ, IL-2, IL-4, IL-5 en IL-10 met een IC50 >100 nM. De inductie van Cryj1-afhankelijke IgE-synthese, gemedieerd door SN-4, wordt op een concentratieafhankelijke manier onderdrukt door Suplatast Tosylate (1 en 10 µg/ml) in autologe B-cellen. IL-4-productie, zowel gestimuleerd door SN-4 met Cryj1 in aanwezigheid van autologe APC gedurende 3 dagen als geproduceerd door PHA-gestimuleerde PBMC van normale donoren, wordt effectief geremd op een concentratieafhankelijke manier door Suplatast Tosylate (1 en 10 μg/mL). Suplatast Tosylate remt significant de expressie van CD1a, CD80 en CD86 op immature dendritische cellen (DC's) en van CD1a, CD80, CD83 en CD86 op mature DC's. Suplatast Tosylate remt ook significant de secretie van CCL17, IL-12p70 en IL-12p40; de secretie van IL-10 wordt echter niet beïnvloed. De proliferatieve responsen van allogene CD4(+) T-cellen op met Suplatast Tosylate behandelde DC's worden onderdrukt. Bovendien hebben met Suplatast Tosylate behandelde DC's een verminderd vermogen om CD4(+) T-cellen te stimuleren tot de productie van IFN-gamma en IL-5.
In vivo
Suplatast Tosylate (100 mg/kg/100
microL) vermindert het aantal totale cellen en eosinofielen in BALF (ongeveer -40%) significant en remt de ontwikkeling van antigeen-geïnduceerde BHR vrijwel volledig. Histologische bevindingen bevestigen de vermindering van submucosale celsinfiltratie in de long en tonen de aanzienlijke remming van bronchiale epitheelcelbeschadiging aan. Ovaalalbumine-specifiek IgE is licht, maar significant verminderd. De niveaus van IL-4, IL-5 en IL-13 in BALF zijn significant verlaagd bij muizen behandeld met Suplatast Tosylate in vergelijking met onbehandelde muizen.
De culturen voor de productie van cytokinen worden bij 37 °C als volgt opgezet: de mengsels van SN-4 en autologe APC (elk 1 × 105 cellen/putje) worden gedurende 3 dagen gekweekt met 50 μg/mL Cry j1 in een totaal volume van 0,2 mL in microplaatjes met ronde bodem; PBMC (2 × 10 5 cellen/putje) van normale donoren worden gedurende 24 uur gekweekt met 10 μg/ml PHA in een totaal volume van 0,2 mL in microplaatjes met platte bodem en 96 putjes; en gezuiverde T-cellen (1 × 105 cellen/putje) van normale donoren worden gedurende 24 uur gekweekt in een totaal volume van 1 ml met anti-CD3 mAb dat is geïmmobiliseerd op platen met platte bodem en 24 putjes in een concentratie van 5 µg/ml. Cytokinen in de kweeksupernatanten worden kwantitatief geanalyseerd met de volgende commercieel verkrijgbare kits: IL-4 en IFN-γ. De gevoeligheid van de test is 30 pg/mL voor IL-4 en 1 U/mL voor IFN-γ.
Allogeneic responder CD4+ T cells obtained from healthy subjects are purified from PBMCs by negative depletion of CD14+, CD16+, CD19+, CD56+, and CD8+ cells using magnetic cell separation system micro-beads and columns. After 7 days of culture with GM-CSF and IL-4, iDCs differentiated from monocytes in the presence or absence of Suplatast tosilate (10 and 100 mg/ mL) are co-cultured with purified 1×10 5 allogeneic CD41 T cells at varying ratios of iDCs in 96-well round bottomed culture plates for 5 days. Cells are pulsed with 1 μCi of 3H-methylthymidine for the last 8 hours of the culture period. Incorporated radioactivity is counted with a liquid scintillation counter, and proliferative responses are expressed as the mean 3 H-methylthymidine incorporation (counts per minutes) of triplicate wells_SEM. Proliferation of DCs alone or CD4+ T cells alone is also assessed.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
