Stemregenin 1 (SR1)

CatalogusnummerS2858 Batch:S285805

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₄H₂₃N₅OS

Moleculair gewicht

429.54

CAS-nr.

1227633-49-9

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

86 mg/mL (200.21 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

StemRegenin 1 (SR1) is een arylhydrocarbonreceptor (AhR)-remmer met een IC50 van 127 nM in een celvrije assay.

Doelen

Aryl hydrocarbon receptor (AhR)
(Cell-free assay)

127 nM

In vitro

StemRegenin 1 (SR1) verhoogt het aantal CD34+-cellen na 5 tot 7 dagen met een EC50 van 120 nM. Kweek van mPB CD34+-cellen met cytokines plus deze verbinding (1 μM) gedurende 7 dagen verhoogt het aantal CD34+-, CD133+- en CD90+-hematopoëtische stam- en voorlopercelpopulaties respectievelijk 2,6-, 2,3- en 10-voudig in vergelijking met controlecellen. Voortgezette kweek ermee (1 μM) gedurende 3 weken leidt tot een 11-voudige toename van het totale aantal nucleatede cellen (TNC), een 73-voudige toename van CD34+-cellen in vergelijking met controleculturen, en een 1118-voudige toename van CD34+-cellen ten opzichte van de inputcellen. Kweek van 1×10³ navelstrengbloed CD34+-cellen gedurende 5 weken met SR1 (1 μM) resulteert in de productie van 1,69×10⁶ kolonie-vormende cellen. Het induceert CD34+-celexpansie door AhR te binden en te antagoniseren, zoals blijkt uit verlaagde CYP1B1- en AHRR-mRNA-niveaus.

Behandeling met deze verbinding (1 μM) versnelt de proliferatie van CD34+-cellen en verlaagt de expressieniveaus van VentX in menselijke CD34+-cellen. Ectopische expressie van VentX voorkomt SR1-geïnduceerde expansie van CD34+-cellen.

Sequentiële co-kweek met botmorfogenetisch eiwit 4 (20 ng/mL), PGE2 (2 μM) en dit (0,75 μM) leidt tot robuuste Macaca nemestrina iPSC hematopoëtische voorlopercelformatie. CD34(+)CD38(-)Thy1(+)CD45RA(-)CD49f(+) cellen geïsoleerd op basis van CD34-expressie en gekweekt in SR1 (0,75 μM) expanderen 3-voudig en behouden dit lange-termijn repopulerende HSC-fenotype.

In vivo

StemRegenin 1 (SR1) bevordert de expansie van CB CD34+-cellen die bijdragen aan zowel vroege als aanhoudende engraftment bij NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ (NSG)-muizen.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:^{^[1]}	AhR ligand bindingsassay Muizenlevers worden gehomogeniseerd in buffer (25 mM MOPS, 2 mM EDTA, 0,02% NaN3 en 10% glycerol, pH 7,4) met 20 mM natriummolybdaat en protease-remmers en gecentrifugeerd bij 100.000 g gedurende 1 uur. Lysaten behandeld met SR1 (StemRegenin 1) worden gedurende 20 minuten bij kamertemperatuur geïncubeerd en vervolgens gefotolyseerd op 8 cm met 402 nm UV-licht. Met dextraan gecoate houtskool (1%) wordt toegevoegd aan de gefotolyseerde monsters, die vervolgens gedurende 10 minuten bij 3000 g worden gecentrifugeerd om vrije ligand te verwijderen. Gemarkeerde monsters worden gescheiden met behulp van 8% acrylamide-tricine-SDS-PAGE, overgebracht op PVDF-membraan en gevisualiseerd met behulp van autoradiografie. Gemarkeerde AHR-banden worden uitgesneden en geteld met behulp van een γ-teller.

Kinase-assay:^{^[1]}

AhR ligand bindingsassay
Muizenlevers worden gehomogeniseerd in buffer (25 mM MOPS, 2 mM EDTA, 0,02% NaN3 en 10% glycerol, pH 7,4) met 20 mM natriummolybdaat en protease-remmers en gecentrifugeerd bij 100.000 g gedurende 1 uur. Lysaten behandeld met SR1 (StemRegenin 1) worden gedurende 20 minuten bij kamertemperatuur geïncubeerd en vervolgens gefotolyseerd op 8 cm met 402 nm UV-licht. Met dextraan gecoate houtskool (1%) wordt toegevoegd aan de gefotolyseerde monsters, die vervolgens gedurende 10 minuten bij 3000 g worden gecentrifugeerd om vrije ligand te verwijderen. Gemarkeerde monsters worden gescheiden met behulp van 8% acrylamide-tricine-SDS-PAGE, overgebracht op PVDF-membraan en gevisualiseerd met behulp van autoradiografie. Gemarkeerde AHR-banden worden uitgesneden en geteld met behulp van een γ-teller.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20688981/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22791709/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22898598/

Klantproductvalidatie

: Gegevens van [ , , Stem Cells Transl Med, 2017, 6(3):897-909 ]

Sellecks Stemregenin 1 (SR1) Is geciteerd door 52 Publicaties

Disparate leukemia mutations converge on nuclear phase-separated condensates [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3]	PubMed: 41192422
TET2 deficiency increases the competitive advantage of hematopoietic stem and progenitor cells through upregulation of thrombopoietin receptor signaling [ Nat Commun, 2025, 16(1):2384]	PubMed: 40064887
Enhanced regenerative and developmental potential of embryonal and stem cell-derived platelets compared to adult platelets [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297]	PubMed: 40795844
L-Kynurenine activates the AHR-PCSK9 pathway to mediate the lipid metabolic and ovarian dysfunction in polycystic ovary syndrome [ Metabolism, 2025, 168:156238]	PubMed: 40169085
Exploring the correlation and mechanism of natural killer cell cytotoxic sensitivity against gastric cancer [ Oncol Res, 2025, 33(6):1485-1494]	PubMed: 40486876
MDS-associated SF3B1 mutations promote aberrant fate choice of hematopoietic stem cell via mis-splicing of mediator kinase module component CDK8 [ bioRxiv, 2025, 2025.08.14.670174]	PubMed: 40894548
Long-term engrafting multilineage hematopoietic cells differentiated from human induced pluripotent stem cells [ Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02360-7]	PubMed: 39223325
NUP98 fusion proteins and KMT2A-MENIN antagonize PRC1.1 to drive gene expression in AML [ Cell Rep, 2024, 43(11):114901]	PubMed: 39475509
TDO2 promotes bladder cancer progression via AhR-mediated SPARC/FILIP1L signaling [ Biochem Pharmacol, 2024, 223:116172]	PubMed: 38552852
StemRegenin 1 attenuates the RANKL-induced osteoclastogenesis via inhibiting AhR-c-src-NF-κB/p-ERK MAPK-NFATc1 signaling pathway [ iScience, 2024, 27(5):109682]	PubMed: 38660403

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.