Staurosporine (STS)

CatalogusnummerS1421 Batch:S142108

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C28H26N4O3
Moleculair gewicht 466.53 CAS-nr. 62996-74-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (199.34 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Staurosporine (STS) is een krachtige PKC-remmer voor PKCα, PKCγ en PKCη met een IC50 van 2 nM, 5 nM en 4 nM, minder krachtig voor PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) en weinig actief voor PKCζ (1086 nM) in celvrije assays. Dit middel vertoont ook remmende activiteiten op andere kinasen, zoals PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Fase 3.
Doelen
PKCα
(Cell-free assay)		 c-Fgr
(Cell-free assay)		 phosphorylase kinase
(Cell-free assay)		 PKCη
(Cell-free assay)		 PKCγ
(Cell-free assay)		 Meer bekijken
2 nM 2 nM 3 nM 4 nM 5 nM
In vitro Staurosporine (STS), een microbieel alkaloïde, remt significant proteïne kinase C uit rattenhersenen met een IC50 van 2,7 nM. Het vertoont ook een sterk remmend effect tegen HeLa S3-cellen met een IC50 van 4 nM. Deze verbinding remt een verscheidenheid aan andere proteïnekinasen, waaronder PKA, PKG, fosforylasekinase, S6 Kinase, Myosin light chain kinase (MLCK), CAM PKII, cdc2, v-Src, Lyn, c-Fgr en Syk met een IC50 van respectievelijk 15 nM, 18 nM, 3 nM, 5 nM, 21 nM, 20 nM, 9 nM, 6 nM, 20 nM, 2 nM en 16 nM. Bij 1 μM induceert het >90% apoptose in PC12-cellen. Consistent hiermee induceert deze behandeling een snelle en langdurige verhoging van intracellulaire vrije calciumspiegels [Ca2+]i, accumulatie van mitochondriale reactieve zuurstofsoorten (ROS) en daaropvolgende mitochondriale disfunctie. De apoptose van MCF7-cellen geïnduceerd door STS kan worden verbeterd door de expressie van functioneel caspase-3 via caspase-8-activering en Bid-splitsing. Behandeling met 1 μM remt slechts gedeeltelijk IL-3-gestimuleerde Bcl2-fosforylering, maar blokkeert volledig PKC-gemedieerde Bcl2-fosforylering. Het induceert apoptose van humane voorhuidfibroblasten AG-1518, afhankelijk van de lysosomale cathepsinen D-gemedieerde cytochroom c-afgifte en caspase-activering. Naast het activeren van de klassieke mitochondriale apoptoseroute, triggert STS een nieuwe intrinsieke apoptoseroute, die berust op de activering van caspase-9 in afwezigheid van Apaf-1.
In vivo In de gerbil- en rat-ischemiemodellen voorkomt voorbehandeling met Staurosporine (STS) (0,1–10 ng) vóór ischemie neuronale schade op een dosisafhankelijke manier, wat duidt op de betrokkenheid van PKC bij de dood van CA1-piramidecellen na ischemie.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • Enzymassay en bindingsassay

    Proteïne kinase C wordt geanalyseerd in een reactiemengsel (0,25 mL) dat 5 μmol Tris/HCl, pH 7,5, 2,5 μmol magnesiumacetaat, 50 μg histone II S, 20 μg fosfatidylserine, 0,88 μg dioleïne, 125 nmol CaCl2, 1,25 nmol [γ-32]ATP (5-10 × 104 cpm/nmol) en 5 μg gedeeltelijk gezuiverd enzym bevat. De binding van [3H]PDBu aan proteïne kinase C wordt bepaald: Reactiemengsel (200 μL) bevatte 4 μmol Tris/malaat, pH 6,8, 20 μmol KCl, 30 nmol CaCl2, 20 μg fosfatidylserine, 5 μg gedeeltelijk gezuiverde proteïne kinase C, 0,5% (eindconcentratie) DMSO, 10 pmol [3H]PDBu (1-3 × 104 cpm/pmol) en 10 μL van verschillende hoeveelheden Staurosporine (STS).
Celassay:

[3]
  • Cellijnen

    PC12

  • Concentraties

    Dissolved in DMSO, final concentration 1 μM

  • Incubatietijd

    ~32 hours

  • Methode

    Cells are exposed to Staurosporine (STS) for ~32 hours, after which they are fixed in 4% paraformaldehyde and stained with the DNA-binding dye Hoechst 33342. Under epifluorescence illumination, the percentage of apoptotic cells (cells with condensed and fragmented DNA) is determined.
Dierstudie:

[8]
  • Dierlijke modellen

    Male Mongolian gerbils or male Wistar rats subjected to transient ischemia

  • Doseringen

    ~10 ng

  • Toediening

    Stereotaxically administered into the bilateral CAl subfield of the hippocampus

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3457562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8529658/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9486765/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10734071/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10677502/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14576777/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21659556/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2384538/

Klantproductvalidatie

Gegevens van [ J Biomol Screen , 2013 , 18(4), 388-99 ]

Gegevens van [ J Biomol Screen , 2013 , 18(4), 388-99 ]

Intracellular concentration of HSF1-phosphoserine 326, total HSF1, S6 kinase-phosphothreonine-389, total S6 kinase and β-actin, without or with heat shock in HeLa cells pretreated with mTOR inhibitors rapamycin (30 nM) and KU0063794 (2 uM) and kinase inhibitor staurosporine (100 nM) for 2 hr. Relative levels of HSF1-phosphoserine 326 in cells after the various treatments were determined by densitometric analysis of X-ray films, normalized to untreated cells (lane 1), and are indicated below the representation of the immunoblots.

Gegevens van [ PLoS One , 2012 , 7(6), e39679 ]

Caspase-8, 9, 3, 6, PARP, and cleaved PARP were detected in POTEG overexpressed cells and control cells with or without STS treatment.

Gegevens van [ , , Mol Carcinog, 2018, 57(7):886-895 ]

Sellecks Staurosporine (STS) Is geciteerd door 193 Publicaties

Cytosolic cytochrome c represses ferroptosis [ Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4] PubMed: 40233758
A Leishmania virulence factor harnesses an allosteric kinase switch to regulate its ubiquitin ligase activity [ Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11] PubMed: 40997810
Targeting SUMO2 reverses aberrant epigenetic rewiring driven by SS18::SSX fusion oncoproteins and impairs sarcomagenesis [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w] PubMed: 40804185
Deep transfer learning approach for automated cell death classification reveals novel ferroptosis-inducing agents in subsets of B-ALL [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):396] PubMed: 40382332
Exploiting dysregulated iron homeostasis to eradicate persistent high-grade serous ovarian cancer [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):423] PubMed: 40998801
EGFR-mediated crosstalk between vascular endothelial cells and hepatocytes promotes Piezo1-dependent liver regeneration [ Genes Dis, 2025, 12(3):101321] PubMed: 40083329
Real-time nanomechanical visualization and profiling for rapid discrimination of early-stage regulated cell death modalities [ Talanta, 2025, 298(Pt B):129001] PubMed: 41106246
Capturing the Heterogeneity of the PDAC Tumor Microenvironment: Novel Triple Co-Culture Spheroids for Drug Screening and Angiogenic Evaluation [ Cells, 2025, 14(6)450] PubMed: 40136699
Macrophages with different origins proliferate ex vivo and do not lose their core intrinsic features [ iScience, 2025, 28(6):112635] PubMed: 40510129
Impact of the changes in substrate specificity of herpes simplex virus 1 protein kinase Us3 on viral infection in vitro and in vivo [ J Virol, 2025, 99(7):e0040025] PubMed: 40586577

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.