In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.250mg/ml
(0.48mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.250mg/ml
(0.48mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
SRT2104 (GSK2245840) is een selectieve SIRT1-activator die betrokken is bij de regulatie van energiehomeostase en bevindt zich momenteel in Fase 2.
Doelen
SIRT1
In vitro
SRT2104 (GSK2245840) vermindert p65/RelA-acetyleringsniveaus in C2C12-cellen.
In vivo
Bij mannelijke C57BL/6J-muizen verlengt SRT2104 (GSK2245840) (100 mg/kg, p.o.) zowel de gemiddelde als de maximale levensduur van muizen die een standaarddieet krijgen, verbetert het de motorische coördinatie, botmineraaldichtheid en insulinegevoeligheid, en vermindert het ontsteking. Kortetermijnbehandeling met deze verbinding behoudt de bot- en spiermassa in een experimenteel model van atrofie. Bij mannelijke N171-82Q HD-muizen dringt het (dieet met 0,5% SRT2104) effectief door de bloed-hersenbarrière, vermindert het hersenatrofie, verbetert het de motorische functie en verlengt het de overleving.
In de SIRT1 FP-assay voor SRT2104 (GSK2245840) wordt de SIRT1-activiteit gemonitord met behulp van een 20-aminozuurpeptide (Ac-Glu-Glu-Lys(biotine)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 of Tamra)-Glu-Glu-NH2) afgeleid van de sequentie van p53. Het peptide is N-terminaal gekoppeld aan biotine en C-terminaal gemodificeerd met een fluorescente tag. De reactie voor het monitoren van enzymactiviteit is een gekoppelde enzymassay waarbij de eerste reactie de deacetyleringsreactie is die wordt gekatalyseerd door SIRT1 en de tweede reactie de splitsing door trypsine bij het nieuw blootgestelde lysine-residu. De reactie wordt gestopt en streptavidine wordt toegevoegd om de massaverschillen tussen substraat en product te accentueren. De fluorescentiepolarisatiereactiecondities zijn als volgt: 0,5 μM peptidesubstraat, 150 μM βNAD+, 0-10 nM SIRT1, 25 mM Tris-acetaat pH 8, 137 mM Na-Ac, 2,7 mM K-Ac, 1 mM Mg-Ac, 0,05% Tween-20, 0,1% Pluronic F127, 10 mM CaCl2, 5 mM DTT, 0,025% BSA en 0,15 mM nicotinamide. De reactie wordt geïncubeerd bij 37°C en gestopt door toevoeging van nicotinamide, en trypsine wordt toegevoegd om het gedeacetyleerde substraat te splitsen. Deze reactie wordt geïncubeerd bij 37 °C in aanwezigheid van 1 μM streptavidine. Fluorescentiepolarisatie wordt bepaald bij excitatie (650 nm) en emissie (680 nm) golflengten.
Cells are cultured in low glucose Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin–streptomycin. They are treated with vehicle (0.1% DMSO) or 3 μM SRT2104 (GSK2245840) for 24 h and then harvested for protein and Western blotting.
Sellecks SRT2104 (GSK2245840) Is geciteerd door 20 Publicaties
Suppression of FOXO1 activity by SIRT1-mediated deacetylation weakening the intratumoral androgen autocrine function in glioblastoma
[ Cancer Gene Ther, 2025, 32(3):343-354]
Upregulation of SIRT1 ameliorates apoptosis of rat nucleus pulposus cells under oxidative stress through FoxO1/β-catenin pathway
[ Folia Histochem Cytobiol, 2025, 10.5603/fhc.104395]
Neuroprotection of SRT2104 in Murine Ischemia/Reperfusion Injury Through the Enhancement of Sirt1-Mediated Deacetylation
[ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(4):31]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
