SQ22536

CatalogusnummerS8283 Batch:S828302

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C9H11N5O
Moleculair gewicht 205.22 CAS-nr. 17318-31-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (199.78 mM)
Water 41 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 14 mg/mL (68.21 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.050mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.340mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SQ22536 (9-(tetrahydrofuran-2-yl)-9h-purin-6-amine) is een remmer van adenylylcyclase met een IC50 van 1,4 μM. Deze verbinding kan PGE1-gestimuleerde verhogingen van cAMP-niveaus in intacte menselijke bloedplaatjes remmen.
Doelen
Adenylyl cyclase
In vitro

SQ22536 (250 µmol/L) verzwakt het remmende effect van adenosine tegen ADP-geïnduceerde bloedplaatjesaggregatie van respectievelijk 8±5 tot 57±5% (p<0.001). Deze verbinding verzwakt ook een toename van intraplaatjes cAMP-niveaus door adenosine van 29±2 tot 9±1 pmol/108 bloedplaatjes (p<0.05). Het heeft geen effect op de bloedplaatjes-antiaggregante activiteit van inosine (1 tot 4 mmol/L) en ADP-geïnduceerde bloedplaatjesaggregatie.
In vivo

SQ22536 heft de nierbeschermende effecten bij KK/Ta-Akita-muizen op. De verbetering van glomerulaire histopathologische schade wordt geëlimineerd bij KK/Ta-Akita-muizen behandeld met deze verbinding. Renale cAMP neemt niet toe na behandeling met deze chemische stof. Kortom, de gunstige effecten voor de behandeling van nefropathie worden geremd door de adenylaatcyclaseremmer SQ22536.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    Human leukemic mast cell line(HMC-1) and human umbilical cord blood-derived mast cell(hCBMCs)

  • Concentraties

    0.1, 1, 10 mM

  • Incubatietijd

    30 min

  • Methode

    HMC-1 cells and hCBMCs are plated in 48-well plates and serum-starved overnight. The next day, cells are preincubated with SQ22536 at the indicated concentrations for 30 min before stimulation with CRH (100 nM for HMC-1 or 1 μM for hCBMC) for 3 min in the presence or absence of this compound in serum-free culture media. Cell lysates are then prepared and assayed for protein kinase A activity using ELISA.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    Male C57BL/6J mice

  • Doseringen

    10 mg/kg

  • Toediening

    s.c.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11858802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16332989/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25512345/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25393959/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24152968/

Klantproductvalidatie

Effects of AC inhibitor SQ22536 on A20 cell proliferation and expression of cAMP, Reelin, CDK5, IL-10 and caspase-3. (A) The expression level of cAMP in A20 cells treated with SQ22536 using ELISA assay. (B) The proliferation rate analysis of A20 cell treated with SQ22536 using CCK-8 assay. (C) Western blotting determined the expression levels of Reelin, CDK5, caspase-3 and IL-10 in A20 treated with SQ22536. **p<0.01.

Gegevens van [ , , ONCOLOGY REPORTS, 2017, 37:3572-3580 ]

L-Arg-induced CCK and GIP secretion involves AC activation. (A to D) The porcine duodenal tissues were perfused with KHB (control group). After 30 min, 20 mM L-Arg was introduced into the superfusion system. After 60 min, the AC antagonist SQ22536 was introduced into the superfusion system and the samples were perfused for additional 30 min. Average CCK and GIP concentrations in perfusate samples obtained at t = 0 to 30 min, t = 30 to 60 min, and t = 60 to 90 min were calculated. Data are expressed as mean ± SEM (n = 8). Bars with different letters indicate significant difference at P < 0.05.

Gegevens van [ , , J Food Sci, 2018, 83(9):2394-2401 ]

Sellecks SQ22536 Is geciteerd door 29 Publicaties

Polygonati Rhizoma Prevents Glucocorticoid-Induced Growth Inhibition of Muscle via Promoting Muscle Angiogenesis Through Deoxycholic Acid [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(3):e13853] PubMed: 40522031
Wuling San regulates AVPR2-cAMP-PKA-CREB pathway to delay cellular senescence and ameliorate acute kidney injury [ J Ethnopharmacol, 2025, 347:119679] PubMed: 40216046
Intracellular Sphingosine-1-Phosphate Induces Lipolysis Through Direct Activation of Protein Kinase C Zeta [ FASEB J, 2025, 39(7):e70528] PubMed: 40193069
β-Adrenergic Blockers Increase cAMP and Stimulate Insulin Secretion Through a PKA/RYR2/TRPM5 Pathway in Pancreatic β-Cells In Vitro [ Pharmacol Res Perspect, 2025, 13(2):e70092] PubMed: 40222952
Promoting collateral formation in type 2 diabetes mellitus using ultra-small nanodots with autophagy activation and ROS scavenging [ J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):85] PubMed: 38429826
Maternal obesity may disrupt offspring metabolism by inducing oocyte genome hyper-methylation via increased DNMTs [ Elife, 2024, 13RP97507] PubMed: 39642055
NEAT1 Deficiency Promotes Corneal Epithelial Wound Healing by Activating cAMP Signaling Pathway [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(3):10] PubMed: 38466291
Suppression of cAMP/PKA/CREB signaling ameliorates retinal injury in diabetic retinopathy [ Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12722] PubMed: 37338034
ACE2 pathway regulates thermogenesis and energy metabolism [ Elife, 2022, 11e72266] PubMed: 35014608
Regulation of CRE-Dependent Transcriptional Activity in a Mouse Suprachiasmatic Nucleus Cell Line [ Int J Mol Sci, 2022, 23-2012226] PubMed: 36293078

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.