SP141

CatalogusnummerS0901 Batch:S090101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H16N2O
Moleculair gewicht 324.38 CAS-nr. 1253491-42-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (200.38 mM)
Ethanol 65 mg/mL (200.38 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SP141 is een nieuwe klasse van MDM2-remmers die MDM2-auto-ubiquitinatie en -degradatie bevordert, en de MDM2-niveaus in alvleesklierkankercellijnen vermindert, evenals hun proliferatie en vermogen om tumoren te vormen in naakte muizen. Deze verbinding remt de groei van menselijke alvleesklierkankercellen met IC50-waarden van minder dan 0,5 μM (0,38–0,50 μM) op een p53-onafhankelijke manier.
Doelen
MDM2
<0.50 μM
In vitro

SP141 kan direct aan MDM2 binden, waardoor de auto-ubiquitinatie en afbraak door het proteasoom worden bevorderd. Deze verbinding vermindert de MDM2-niveaus in alvleesklierkankercellijnen, evenals hun proliferatie, met 50% remmende concentraties <0,5 μM (0,38–0,50 μM). Toenemende concentraties van deze chemische stof induceren toenemende niveaus van Apoptosis en G2–M-fasearrest van alvleesklierkankercellijnen, ongeacht of ze functioneel P53 tot expressie brachten.
In vivo

SP-141 (40 mg/kg; toegediend via i.p. injectie; 5 d/wk gedurende ongeveer drie weken) onderdrukt de groei van alvleeskliertumoren in zowel xenograft- als orthotope muismodellen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Humen pancreatic cancer cell lines

  • Concentraties

    0.01-10 μM

  • Incubatietijd

    72 h

  • Methode

    Human pancreatic cancer cell lines (HPAC, Panc-1, AsPC-1, and Mia-Paca-2) are treated with various concentrations of SP141 or vehicle controls. And then cells are used to determine the effects of this compound on the cell viability (MTT assay), colony formation,39 proliferation (BrdUrd incorporation assay), apoptosis, and cell cycle distribution.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Nude mice bearing Panc-1 xenograft tumors

  • Doseringen

    40 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25016295/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.