In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
SNS-314 Mesylate is een krachtige en selectieve remmer van Aurora A, Aurora B en Aurora C met IC50 van respectievelijk 9 nM, 31 nM en 3 nM, en minder krachtig voor Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf en DDR2.
Doelen
Aurora C (Cell-free assay)
Aurora A (Cell-free assay)
Aurora B (Cell-free assay)
3 nM
9 nM
31 nM
In vitro
In de HCT116 colorectale carcinoomcellijn, met intacte of uitgeputte p53-eiwitniveaus, toont SNS-314 Mesylate een verbeterde werkzaamheid wanneer sequentieel toegediend met andere standaard chemotherapeutische middelen en de meest diepgaande synergieën worden geïdentificeerd voor middelen die het spoelfiguurassembly-checkpoint activeren, bijv. docetaxel en vincristine. Een recente studie toont aan dat deze verbinding een potente antiproliferatieve activiteit vertoont in HCT116-cellen en de vorming van zachte agarkolonies remt.
In vivo
De sequentiële behandeling met SNS-314 Mesylate gevolgd door docetaxel 24 uur later produceert een significante 72,5% tumorremming van HCT116 xenografts, terwijl docetaxel en deze verbinding als enkelvoudige middelen geen significante remming van de HCT116 tumorgroei produceren. In het HCT116 humane darmkanker xenograftmodel resulteert de toediening van 50 en 100 mg/kg van dit middel in een dosisafhankelijke remming van histon H3-fosforylatie, wat duidt op effectieve Aurora-B remming in vivo. Bovendien vertonen HCT116-tumoren van dieren die met deze chemische stof zijn behandeld krachtige en aanhoudende reacties, waaronder een vermindering van gefosforyleerde histon H3-niveaus, verhoogd caspase-3 en het verschijnen van een verhoogde nucleaire grootte.
Viability is measured using the CellTiter-Blue cell viability assay. Cells are treated as described above, although with a 5-day incubation period. Cytotoxicity is determined by measuring intracellular ATP using the CellTiter-Glo Luminescence Cell Viability Assay. Cells are seeded in white 96-well tissue culture plates at a density of 1.5-2 × 103 cells/well, and a serial dilution of this compound is dosed in combination with fixed concentrations of either docetaxel or vincristine for a total of 72 hours. Viability is determined as the ratio between the ATP in treated cells versus control cells. Apoptosis is measured using the caspase-Glo 3/7 system. Cells are plated in white 96-well plates as described above and treated first with this chemical for 24 hours, washed with 200 μL of 1× PBS, and fresh medium is added with the second agent for 24 hours.
Concomitant targeting of FLT3 and BTK overcomes FLT3 inhibitor resistance in acute myeloid leukemia through inhibition of autophagy
[ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280884]
Dual Inhibition of AKT and MEK Pathways Potentiates the Anti-Cancer Effect of Gefitinib in Triple-Negative Breast Cancer Cells
[ Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205]
A New Quantitative Cell-Based Assay Reveals Unexpected Microtubule Stabilizing Activity of Certain Kinase Inhibitors, Clinically Approved or in the Process of Approval
[ Front Pharmacol, 2020, 30;11:543]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
