Technische gegevens
| Formule | C21H16F3N3O3 |
||||||
| Moleculair gewicht | 415.37 | CAS-nr. | 1125780-41-7 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 83 mg/mL (199.82 mM) | ||||
| Ethanol | 27 mg/mL (65.0 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | SKLB-610 is een multi-target remmer van de tyrosine kinases. Het is het meest potent tegen VEGFR2 en vertoont een iets zwakkere remmer van FGFR2 and PDGFR. | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| Doelen |
|
|||||
| In vitro | In vitro vertoont SKLB610 selectieve remming van de VEGF-gestimuleerde proliferatie van humane navelstrengaderendotheelcellen (HUVEC's), en dit proliferatieremmende effect is geassocieerd met verminderde fosforylering van VEGFR2 en p42/44 mitogeen-geactiveerde proteïnekinase (p42/44 MAPK). SKLB610 remt de proliferatie van een reeks humane kankercellen op een concentratie-afhankelijke manier, waarbij de humane niet-kleincellige longkanker cellijn A549 en de humane colorectale kanker cellijn HCT116 het meest gevoelig zijn voor SKLB610-behandeling. Bij een concentratie van 10μM remt SKLB610 respectievelijk 65% van de FGFR2-activiteit en 55% van de PDGFRE-activiteit. Ten opzichte van PDGFR2 en FGFR2 heeft SKLB610 een meer selectieve remming van VEGFR2, die in vitro 97% remming van de VEGFR2-activiteit vertoont bij 10μM. Er wordt geen remming van de enzymactiviteit gedetecteerd wanneer 10μM SKLB610 wordt onderzocht tegen PI3K, EGFR, Aurora-A, CDK2/cyclinE en CDK6/cyclinD3. |
|||||
| In vivo | In vivo resulteert chronische intraperitoneale toediening van SKLB610 in een dosis van 50 mg/kg/dag in een significante remming van de groei van gevestigde humane A549- en HCT116-tumorxenografts in naakte muizen zonder toxiciteit te vertonen. |
Protocol (uit referentie)
| Dierstudie: |
|
|---|
Referenties
|
Sellecks SKLB 610 Is geciteerd door 2 Publicaties
| The multi-targeted tyrosine kinase inhibitor SKLB610 resensitizes ABCG2-overexpressing multidrug-resistant cancer cells to chemotherapeutic drugs [ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112922] | PubMed: 36068781 |
| Cytochrome P450 27C1 Level Dictates Lung Cancer Tumorigenicity and Sensitivity towards Multiple Anticancer Agents and Its Potential Interplay with the IGF-1R/Akt/p53 Signaling Pathway [ Int J Mol Sci, 2022, 23(14)7853] | PubMed: 35887201 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.