Skepinone-L

CatalogusnummerS7214 Batch:S721401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H21F2NO4
Moleculair gewicht 425.42 CAS-nr. 1221485-83-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (199.8 mM)
Ethanol 85 mg/mL (199.8 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Skepinone-L (CBS3830) is een selectieve p38α-MAPK-remmer met een IC50 van 5 nM.
Doelen
p38α
5 nM
In vitro Skepinone-L vertoont een concentratieafhankelijke remming van HSP27 (Ser82) fosforylering via de p38 MAPK-route met een cellulaire IC50 van ongeveer 25 nM, en vermindert ook de concentraties van TNF-α, IL-1β en IL-10, gereguleerd door p38 MAPK, met IC50's variërend van 30 tot 50 nM. Deze verbinding (1 μM) heft de fosforylering van het bloedplaatjes p38 MAPK-substraat Hsp27 op, geactiveerd door stimulatie met CRP, trombine of het tromboxaan A2-analoog U-46619, en vermindert de bloedplaatjessecretie en -aggregatie.
In vivo In vivo remt Skepinone-L de Gal/LPS-geïnduceerde TNF-α-afgifte met 77%.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Mice

  • Doseringen

    ~3 mg/kg

  • Toediening

    Oral administration

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22198732/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23817201/

Klantproductvalidatie

TLR4/MAPK pathway regulated macrophage polarization towards M1 phenotype. LPS/INF-γ induced macrophages were cultured in the absence or presence of siTLR4, SP600125(an inhibitor of JNK), SCH772984(an inhibitor of ERK) and Skepinone-L(an inhibitor of p38) respectively for 24h. Then, all the cells were harvested for western blot assay.

Gegevens van [ , , Cell Physiol Biochem,2015, 36(2):631-641. ]

Sellecks Skepinone-L Is geciteerd door 10 Publicaties

Nbeal2 Inactivation Triggers Abl1 Stabilisation and Dysregulated Subcellular Localisation of the Multi-Drug-Resistant Protein MDR1 (ABCB1) in Mast Cells [ Immunology, 2025, NONE] PubMed: 41111259
Cellular stress induces non-canonical activation of the receptor tyrosine kinase EphA2 through the p38-MK2-RSK signaling pathway [ J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)00341-1] PubMed: 37059179
A CRISPRi/a platform in human iPSC-derived microglia uncovers regulators of disease states [ Nat Neurosci, 2022, 25(9):1149-1162] PubMed: 35953545
Alternative splicing of apoptosis genes promotes human T cell survival [ Elife, 2022, 11e80953] PubMed: 36264057
DUSP4 protects BRAF- and NRAS-mutant melanoma from oncogene overdose through modulation of MITF [ Life Sci Alliance, 2022, 5(9)e202101235] PubMed: 35580987
Elucidation of cGMP-dependent induction of mitochondrial biogenesis through PKG and p38 MAPK in the kidney. [ Am J Physiol Renal Physiol, 2020, 318(2):F322-F328] PubMed: 31841384
Phenotype-Based Screens with Conformation-Specific Inhibitors Reveal p38 Gamma and Delta as Targets for HCC Polypharmacology. [ Mol Cancer Ther, 2019, 18(9):1506-1519] PubMed: 31213506
GADD45β loss ablates innate immunosuppression in cancer [Verzella D Cancer Res, 2018, 78(5):1275-1292] PubMed: 29279355
Lab-Attenuated Rabies Virus Causes Abortive Infection and Induces Cytokine Expression in Astrocytes by Activating Mitochondrial Antiviral-Signaling Protein Signaling Pathway [ Front Immunol, 2017, 8:2011] PubMed: 29403485
Curcumin Modulates Macrophage Polarization Through the Inhibition of the Toll-Like Receptor 4 Expression and its Signaling Pathways [Zhou Y, et al. Cell Physiol Biochem, 2015, 36(2):631-641] PubMed: 25998190

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.