SGC 0946

CatalogusnummerS7079 Batch:S707902

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C28H40BrN7O4
Moleculair gewicht 618.57 CAS-nr. 1561178-17-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (161.66 mM)
Water Insoluble
 
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SGC 0946 is een zeer krachtige en selectieve DOT1L methyltransferase-remmer met een IC50 van 0,3 nM in een celvrije test, en is inactief tegen een panel van 12 PMT's en DNMT1.
Doelen
DOT1L
(Cell-free assay)
0.3 nM
In vitro

SGC 0946 is meer dan 100-voudig selectief voor andere Histone Methyltransferases/HMT's. Deze verbinding vermindert krachtig H3K79-dimethylering met een IC50 van 2,6 nM in A431-cellen en 8,8 nM in MCF10A-cellen, wat potent en selectief cellen met een MLL-translocatie doodt. Het is veel krachtiger dan zijn nauwe analoog EPZ004777, en dient als een uitstekende chemische probe voor het onderzoeken van DOT1L en de verdere ontwikkeling van DOT1L-remmers voor kankertherapie.

In vivo

SGC0946, een zeer potente en selectieve DOT1L methyltransferase-remmer, resulteerde in een significante remming van tumorprogressie in het orthotopische ovariële xenograft muismodel.
Kenmerken Celactieve DOT1L-selectieve chemische probe.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Molm13 cell

  • Concentraties

    1 µM

  • Incubatietijd

    4 days

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 4 days.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23250418/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28114995/

Sellecks SGC 0946 Is geciteerd door 23 Publicaties

Reconstitution of pluripotency from mouse fibroblast through Sall4 overexpression [ Nat Commun, 2024, 15(1):10787] PubMed: 39737935
Transplantation of derivative retinal organoids from chemically induced pluripotent stem cells restored visual function [ NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42] PubMed: 39730340
Micronucleus is not a potent inducer of the cGAS/STING pathway [ Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302424] PubMed: 38307626
Generation and characterization of giant panda induced pluripotent stem cells [ Sci Adv, 2024, 10(38):eadn7724] PubMed: 39303041
DOT1L stimulates MYC/Mondo transcription factor activity by promoting its degradation cycle on chromatin [ bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579191] PubMed: 38370658
Histone H3K79 methylation by DOT1L promotes Aurora B localization at centromeres in mitosis [ Cell Rep, 2023, 42(8):112885] PubMed: 37494186
Transcriptome-based chemical screens identify CDK8 as a common barrier in multiple cell reprogramming systems [ Cell Rep, 2023, 42(6):112566] PubMed: 37235474
The human leukemic oncogene MLL-AF4 promotes hyperplastic growth of hematopoietic tissues in Drosophila larvae [ iScience, 2023, 26(10):107726] PubMed: 37720104
Derivation of totipotent-like stem cells with blastocyst-like structure forming potential [ Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0] PubMed: 35508506
Histone methyltransferase Dot1L recruits O-GlcNAc transferase to target chromatin sites to regulate histone O-GlcNAcylation [ J Biol Chem, 2022, 298(7):102115] PubMed: 35690146

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.