In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
SF2523 is een zeer selectieve en potente remmer van PI3K met IC50-waarden van respectievelijk 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM en 280 nM voor PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 en mTOR.
Doelen
DNA-PK (Cell-free assay)
PI3Kα (Cell-free assay)
PI3Kγ (Cell-free assay)
BRD4 (Cell-free assay)
mTOR (Cell-free assay)
9 nM
34 nM
158 nM
241 nM
280 nM
In vitro
SF2523 blokkeert de BRD4-binding aan de MYCN-promotor PS1/PS2. Het blokkeert de M1-M2-overgang en verlaagt de niveaus van p-AKT, N-MYC in verschillende neuroblastoom-cellijnen. Deze verbinding vermindert de eiwitniveaus van MYCN en Cyclin D1, het MYCN-doelwit, en remt de AKT-activering door de fosforylering van AKT bij Ser473 te blokkeren. Het interageert robuust met de volledige BRD4 (Kd = 140 nM) en vertoont een vergelijkbare affiniteit met de eerste BD (BD1) van BRD4 (Kd = 150 nM), maar bindt zwakker aan de tweede BD (BD2) van BRD4 (Kd = 710 nM). Vergelijking van de bindingsaffiniteiten van deze chemische stof voor BD's van andere eiwitten toont aan dat het even goed bindt aan BD's van BRD4, BRD2 en BRD3; een matige binding vertoont aan BD's van CECR2 en BRDT; maar veel zwakker associeert met andere BD's.
In vivo
SF2523 blokkeert spontane metastase en tumorgroei. Deze verbinding heeft dierlijke werkzaamheidsresultaten zonder toxiciteit aangetoond in de volgende 4 diermodellen: orthotopisch pancreaskanker model, multipel myeloom model, niercelcarcinoom model, neuroblastoom xenograft model. Het richt zich in vivo op PI3K-gedreven en BRD4-gedreven oncogene routes. Het is in vivo minder toxisch voor het gastheerorganisme dan een combinatie van een even potente PI3K-remmer en BRD4-remmer.
SKNBE2 cells are serum-starved for 4 h, stimulated with 50 ng/mL IGF, and treated with 1 μM JQ1, 5 μM SF2523, 10 μM this compound, 1 μM BKM120, 1 μM BEZ235, or 200 nM CAL101 for 24 h. Then, cells are harvested and total RNA is extracted; Perform RT-PCR.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
