Setmelanotide (RM-493)

CatalogusnummerE1002 Batch:E100202

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₄₉H₆₈N₁₈O₉S₂

Moleculair gewicht

1117.31

CAS-nr.

920014-72-8

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (89.5 mM)

Water

100 mg/mL (89.5 mM)

Ethanol

100 mg/mL (89.5 mM)

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (4.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	1.650mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 950 μL corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Setmelanotide (RM-493, BIM-22493, CAM 4072) is een cyclische peptide volledige agonist van de melanocortin-4 receptor (MC4R) met een EC50 van 0,27 nM en een Ki van 2,1 nM.

Doelen

MC4R	MC4R
0.27 nM(EC50)	2.1 nM(Ki)

In vitro

Setmelanotide (RM-493) vermindert de TNF-α/IFN-γ-geïnduceerde chemokine-expressie in astrocyten en verhoogt IL-6- en IL-11-mRNA- en eiwitsecretie via MC4R. Het induceert CREB-fosforylering in astrocyten, en deze verbinding behandelde astrocyten scheiden factoren af die de macrofaagpolarisatie naar een ontstekingsremmend fenotype kunnen moduleren.

In vivo

Setmelanotide (RM-493) co-behandeling verbetert gewichtsverlies bij DIO-muizen en de hypothalamus Glp-1r-expressie is hoger bij muizen die met de combinatietherapie zijn behandeld na zowel acute als chronische behandeling. Aanvullende toediening van deze verbinding verbetert de glucosetolerantie en insulinegevoeligheid, verlaagt de nuchtere glucose- en insulinespiegels en verlaagt de cholesterolspiegels verder dan wat kan worden bereikt met de overeenkomstige monotherapieën.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[2]}	Cellijnen U373 astrocytoma cells Concentraties 0.001 μM –10 μM Incubatietijd 1h, 4 h Methode Setmelanotide (RM-493) was used at concentrations of 0.001–10 μM for 1 h, after which cells were treated with TNF-α and IFN-γ for 4 h. For blocking experiments, 10 μM SHU9119 (26) was added 30 min before it during 4 h. Astrocytes were stimulated with this compound and/or SHU9119 (10 μM) for 4 h, the medium was replaced with macrophage culture medium, and added to the macrophages 24 h thereafter. From the medium, 100 μL is collected in Eppendorf tubes and stored at −80°C for ELISA assays.
Dierstudie:^{^[3]}	Dierlijke modellen Diet-induced obese mice Doseringen 3.6 μmol/kg/day Toediening s.c.

Celassay:^{^[2]}

Cellijnen
U373 astrocytoma cells
Concentraties
0.001 μM –10 μM
Incubatietijd
1h, 4 h
Methode
Setmelanotide (RM-493) was used at concentrations of 0.001–10 μM for 1 h, after which cells were treated with TNF-α and IFN-γ for 4 h. For blocking experiments, 10 μM SHU9119 (26) was added 30 min before it during 4 h. Astrocytes were stimulated with this compound and/or SHU9119 (10 μM) for 4 h, the medium was replaced with macrophage culture medium, and added to the macrophages 24 h thereafter. From the medium, 100 μL is collected in Eppendorf tubes and stored at −80°C for ELISA assays.

Dierstudie:^{^[3]}

Dierlijke modellen
Diet-induced obese mice
Doseringen
3.6 μmol/kg/day
Toediening
s.c.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25675384/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31636637/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25652173/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.