In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
2.700mg/ml
(9.84mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.675mg/ml
(2.46mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Senexin A is een krachtige en selectieve remmer van CDK8 en zijn naaste verwant, CDK19, met Kd-waarden van respectievelijk 0,83 μM en 0,31 μM voor de ATP-plaatsbinding van CDK8 en CDK19.
Doelen
CDK19 (Cell-free assay)
CDK8 (Cell-free assay)
0.31 μM(Kd)
0.83 μM(Kd)
In vitro
Van p21 is aangetoond dat het NF-κB-afhankelijke transcriptie activeert, en Senexin A remt de p21-gestimuleerde activiteit van de consensus NF-κB-afhankelijke promotor. Deze verbinding heeft geen effect op de p21-inductie door IPTG, op celgroei met of zonder p21, of op het p21-geïnduceerde senescente fenotype. Het beïnvloedt de remming van genexpressie door p21 niet en interfereert niet met p21-gemedieerde remming van grote sets genen die behoren tot Gene Ontology (GO)-categorieën van mitose en DNA-replicatie. Dit chemische middel remt alleen p21-geïnduceerde transcriptie, maar geen andere biologische effecten van p21. Het remt CDK8- en CDK19-ATP-plaatsbinding met Kd50 van respectievelijk 0,83 μM en 0,31 μM, en CDK8-kinaseactiviteit met IC50 van 0,28 μM. Het remt β-catenine-afhankelijke transcriptie in HCT116 coloncarcinoomcellen. Het remt ROCK niet en deelde Cortistatin A's sterke anti-endotheelcelactiviteit niet.
In vivo
De CDK8/19-remmer Senexin A keert chemotherapie-geïnduceerde paracriene tumorbevorderende activiteiten in vivo om en remt de groei van reportercellen niet en toonde geen detecteerbare toxiciteit in een muizenstudie.
For conditioned media mitogenic assays, MEF, untreated or treated for 24 h with 200 nM doxorubicin, alone or in combination with 1 μM Senexin A, were washed and cultured for 48 h without drugs to collect conditioned media. The media were added to A549 cells, plated on 12-well plates at 104 cells per well; cells were counted after 48 h using the trypan blue exclusion assay. Experiments were performed in triplicate, and cells counted in at least three optical fields per experiment.
Sellecks Senexin A Is geciteerd door 3 Publicaties
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer
[ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
