Selinexor (KPT-330)

CatalogusnummerS7252 Batch:S725204

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H11F6N7O
Moleculair gewicht 443.31 CAS-nr. 1393477-72-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (198.5 mM)
Ethanol 88 mg/mL (198.5 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Selinexor (KPT-330, ATG-010) is een oraal biologisch beschikbare selectieve CRM1-remmer. Deze verbinding bevindt zich in fase 2.
Doelen
CRM1
(Cell-free assay)
In vitro Als klinische kandidaatanaloog van KPT-185 vertoont Selinexor (KPT-330) vergelijkbare effecten op de levensvatbaarheid van T-ALL-cellen en wekt het een snelle apoptotische respons op. Het vermindert ook de celgroei in MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3 en DND-41 cellijnen, met IC50-waarden van 34-203 nM.
In vivo Selinexor (KPT-330) onderdrukt de groei van T-ALL-cellen (MOLT-4) en AML-cellen (MV4–11) in vivo dramatisch, met weinig toxiciteit voor normale hematopoëtische cellen. Bij SCID-muizen met diffuse menselijke MM-botlaesies remt deze verbinding MM-geïnduceerde botlysis en verlengt het de overleving. Bovendien schaadt het direct osteoclastogenese en botresorptie door RANKL-geïnduceerde NF-κB en NFATc1 te blokkeren, met minimale impact op osteoblasten en BMSCs.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[1]
  • Cellijnen

    MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3, and DND-41 cell lines

  • Concentraties

    ~1 μM

  • Incubatietijd

    72 hours

  • Methode

    Cell lines are cultured in RPMI 1640 medium, supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin/streptomycin. Cell Titer Glo assay is used to assess cell viability upon treatment with either dimethyl sulfoxide (DMSO) or Selinexor (KPT-330). Cells are plated at a density of 10 000 cells per well in a 96-well plate and incubated with DMSO or increasing concentrations of this compound. The cell viability is measured after 72 h exposure to it and reported as a percentage of DMSO control cells. Jurkat cells that overexpress BCL2 are generated using MSCV-IRES-GFP retroviral expression system. Jurkat cells infected with BCL2 or control vector viruses are sorted by flow cytometry and the expression of BCL2 confirmed by Western blot analysis using BCL2 antibody.
Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    T-ALL and AML orthograft mouse model

  • Doseringen

    20 -25 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23373539/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23588715/

Klantproductvalidatie

<p>Bortezomib and KPT330 enhance apoptosis in HCT116 and RKO cells. A, HCT116 and RKO cells were treated with bortezomib, KPT330, or their combination for 48 hours at the indicated concentrations. The cells were subsequently stained with Annexin V, apoptotic cells were distinguished by flow cytometric analysis. B, Measurement of caspase-3 and -7 by means of a luminometric assay was performed in cells receiving the same treatment.</p>

, , Mol Cancer Ther, 2017, 16(4):717-728

Whole cell lysates from THP-1, OCI-AML3, and MV4-11 cells treated with ABT-199 or KPT-330, alone or in combination, for 24 hours, were subjected to Western blotting and probed with the indicated antibodies.

Gegevens van [ , , J Cell Mol Med, 2018, doi:10.1111/jcmm.13886 ]

Inhibitors of nuclear export reduce cell proliferation and induce apoptosis of SI-NET cell lines CNDT2.5 and KRJ-I. b, Treatments with KPT-330/selinexor. *, p < 0.05.

Gegevens van [ , , BMC Cancer, 2018, 18(1):764 ]

Localization of NF-κB p65 in the cytoplasm and nuclear was detected by immunofluorescence. Confocal images were taken after cells were stained with the anti-p65 Ab and Alexa Flour 594-conjugated secondary Ab. Cell nuclei were stained with DAPI (blue).

Gegevens van [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1773-1779 ]

Sellecks Selinexor (KPT-330) Is geciteerd door 130 Publicaties

Disparate leukemia mutations converge on nuclear phase-separated condensates [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3] PubMed: 41192422
Human iPSC-derived nephron progenitor cells treat acute kidney injury and chronic kidney disease in mouse models [ Sci Transl Med, 2025, 17(792):eadt5553] PubMed: 40173262
The macrophage-intrinsic MDA5/IRF5 axis drives HIV-1 intron-containing RNA-induced inflammatory responses [ J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663] PubMed: 40493408
Nuclear to Cytoplasmic Transport Is a Druggable Dependency in HDAC7-driven Small Cell Lung Cancer [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(14):e2413445] PubMed: 39887933
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Nuclear paxillin functions as a molecular switch for alternative splicing in neurons during a critical period of brain development [ EMBO J, 2025, 44(21):5965-5992] PubMed: 40926123
NPM1-fusion proteins promote myeloid leukemogenesis through XPO1-dependent HOX activation [ Leukemia, 2025, 39(1):75-86] PubMed: 39443736
Atovaquone and selinexor as a novel combination treatment option in acute myeloid leukemia [ Cancer Lett, 2025, 613:217501] PubMed: 39864539
Targeting fucosyltransferase FUT8 as a prospective therapeutic approach for DLBCL [ Oncogenesis, 2025, 14(1):1] PubMed: 39881135
Regulation of chromatin modifications through coordination of nucleus size and epithelial cell morphology heterogeneity [ Commun Biol, 2025, 8(1):269] PubMed: 39979587

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.