SB202190

CatalogusnummerS1077 Batch:S107705

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H14N3OF
Moleculair gewicht 331.34 CAS-nr. 152121-30-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (199.19 mM)
Ethanol 12 mg/mL (36.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SB202190 is een krachtige p38 MAPK-remmer die p38α/β target met een IC50 van 50 nM/100 nM in celvrije assays, soms gebruikt in plaats van SB 203580 om potentiële rollen voor SAPK2a/p38 in vivo te onderzoeken. Deze verbinding remt endotheelcel apoptosis via inductie van autophagy en heemoxygenase-1. Het onderdrukt significant Erastine-afhankelijke ferroptosis.
Doelen
Ferroptosis p38α
(Cell-free assay)		 p38β
(Cell-free assay)
50 nM 100 nM
In vitro

SB 202190 remt significant zowel de basale als de anti-Fas antilichaam-geïnduceerde MAPKAPK 2 activiteit op een dosisafhankelijke manier. Deze verbinding alleen is voldoende om celdood in Jurkat en HeLa cellen te induceren door activering van CPP32-achtige caspasen, wat kan worden geblokkeerd door expressie van bcl-2. De apoptosis ervan wordt gedempt door p38β, maar versterkt door p38α. De chemische stof remt sterk de UVB-geïnduceerde COX-2 eiwitexpressie in HaCaT-cellen, en remt opmerkelijk de UVB-geïnduceerde cox-2 mRNA. Behandeling met deze remmer remt de expressie van albumine-geïnduceerde pro-inflammatoire (monocyte chemoattractant protein-1) en transforming growth factor (TGF)-beta1-geïnduceerde profibrotische (procollagen-Ialpha1) genen met meer dan 50% in niertubuluscellen (normale rattennier-52E). Het induceert fosforylering van JNK op een dosis- en tijdsafhankelijke manier in A549-cellen, induceert fosforylering van ATF-2 transcriptiefactor, en verhoogt AP-1 DNA-binding. Dit middel versterkt de groei van THP-1- en MV4-11-cellen. Het verhoogt de fosforylering van c-Raf en ERK, wat suggereert dat Ras-Raf-MEK-mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway activering betrokken is bij de leukemiecelgroei die door deze verbinding wordt geïnduceerd.

In vivo

Het remmen van p38 door toediening van SB202190 remt PV IgG-geïnduceerde blaarvorming in het passieve transfer muismodel. In het endotoxinemodel van sepsis resulteert behandeling met deze verbinding in een statistisch significant overlevingsvoordeel vergeleken met de controle.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • In vitro kinase assays

    De p38α en p38β worden geanalyseerd in 25 mM Tris-HCl, pH 7.5, met 0.1 mM EGTA, en myeline basisch proteïne (0.33 mg/mL) als substraat. De assays worden handmatig uitgevoerd gedurende 10 minuten bij 30 °C in 50 μL incubaties met [γ-33P]ATP, of met een Biomek 2000 Laboratorium Automatisering Werkstation in een 96-wells formaat gedurende 40 minuten bij kamertemperatuur in 25 μL incubaties met [γ-33P]ATP. De concentraties van ATP en magnesiumacetaat zijn respectievelijk 0.1 mM en 10 mM. Alle assays worden geïnitieerd met MgATP. Handmatige assays worden beëindigd door aliquots van de incubatie op fosfocellulosepapier te spotten, gevolgd door onderdompeling in 50 mM fosforzuur. Robotische assays worden beëindigd door de toevoeging van 5 μL 0.5 M fosforzuur alvorens aliquots op P30 filtermatten te spotten. Alle papieren worden vervolgens viermaal gewassen in 50 mM fosforzuur om ATP te verwijderen, eenmaal in aceton (handmatige incubaties) of methanol (robotische incubaties), en daarna gedroogd en geteld op radioactiviteit.
Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    Jurkat, and HeLa

  • Concentraties

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~50 μM

  • Incubatietijd

    24 hours

  • Methode

    Cells are serum-starved and then treated with different concentration of SB 202190 for 24 hours. Cell viability is assayed by either trypan blue exclusion or propidium iodide exclusion followed by flow cytometry analysis. The apoptotic nuclei are visualized by H33258 staining.
Dierstudie:

[5]
  • Dierlijke modellen

    C57BL/6J mice injected i.d. with a sterile solution of either control IgG or PV IgG

  • Doseringen

    12.5 μg

  • Toediening

    Administered via i.d.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10998351/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9632706/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11439356/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16807361/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16908851/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18222647/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18995898/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19027920/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159664/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22053010/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28887319/

Klantproductvalidatie

<p>We used real time RT-PCR to investigate the effects of SB202190 on SRP72 mRNA expression. All the samples were treated under the same experimental conditions used in protein tests done by WB, and phosphorylation was measured indirectly by IP-WB. The results did not show significant changes on the mRNA expression of SRP72 after the treatment with these inhibitors.</p><div><div> </div></div><p> </p>

Gegevens van [ J Biol Chem , 2010 , 285, 32824–32833 ]

<p>C, effect of SB202190 (1, 5, and 10 μM) on SRP72 phosphorylation was tested. A decreased intensity of SRP72 expression when used at 1 μM (240 min) and 5 and 10 μM (120 and 240 min) was found. D, RUA illustrated obtaining significant results at concentration 5 and 10 μM at 120 versus 0 and 240 versus 0 min. * indicates p<0.05.</p><div><div> </div></div><p> </p>

Gegevens van [ J Biol Chem , 2010 , 285, 32824–32833 ]

<p>C, Jurkat cells with SB202190 at 1, 5, and 10 μM were tested, and a decreased SRP72 expression was found when using at 10 μM (lanes 8 and 9). D, results were analyzed and RUA illustrated, finding significant results at 10 μM at 240 versus 0 and 120 versus 0 min (p<0.05).</p><div><div> </div></div><p> </p>

Gegevens van [ J Biol Chem , 2010 , 285, 32824–32833 ]

Sellecks SB202190 Is geciteerd door 220 Publicaties

Macropinocytosis maintains CAF subtype identity under metabolic stress in pancreatic cancer [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00271-5] PubMed: 40712568
First-in-class ultralong-target-residence-time p38α inhibitors as a mitosis-targeted therapy for colorectal cancer [ Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277] PubMed: 39820127
Fructose and glucose from sugary drinks enhance colorectal cancer metastasis via SORD [ Nat Metab, 2025, 7(10):2018-2032] PubMed: 40973819
Dual membrane receptor degradation via folate receptor targeting chimera [ Nat Commun, 2025, 16(1):8804] PubMed: 41038820
Multi-layer stratified oncology platform utilizing transcriptomics, prostate cancer organoids, and modeling of drug response [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290] PubMed: 41094672
Aurantio-obtusin modulates Wilms Tumour 1 within the breast tumour microenvironment reducing immunosuppression and tumour growth [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):309] PubMed: 40598415
Comparison of characteristics and immune responses between paired human nasal and bronchial epithelial organoids [ Cell Biosci, 2025, 15(1):18] PubMed: 39920853
ERK1-mediated GLYCTK2 phosphorylation promotes fructolysis to sustain glioblastoma survival under glucose deprivation [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):266] PubMed: 40467571
Single Low-Dose Ionizing Radiation Transiently Enhances Rat RIN-m5F Cell Function via the ROS/p38 MAPK Pathway Without Inducing Cell Damage [ Antioxidants (Basel), 2025, 14(2)120] PubMed: 40002307
Establishing Pancreatic Cancer Organoids from EUS-Guided Fine-Needle Biopsy Specimens [ Cancers (Basel), 2025, 17(4)692] PubMed: 40002285

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.