SB742457

CatalogusnummerS2894 Batch:S289401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H19N3O2S
Moleculair gewicht 353.44 CAS-nr. 607742-69-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (220.68 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.65 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SB742457 (GSK 742457) is een zeer selectieve 5-HT6 receptorantagonist met een pKi van 9,63, en vertoont een >100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere receptoren. Fase 2.
Doelen
5-HT6
9.63(pKi)
In vitro SB-742457 is een selectieve 5-HT6 receptorantagonist met cognitie-, geheugen- en leerbevorderende effecten. SB-742457 is een nieuw cognitieverbeterend middel voor de ziekte van Alzheimer. SB-742457 is een potentieel middel dat kan worden toegevoegd om de donepezil-behandeling te stabiliseren bij personen met milde tot matige Alzheimer.
In vivo SB-742457 is een potente en selectieve 5-HT6 receptorantagonist waarvan is aangetoond dat het een scopolamine-geïnduceerd leertekort in de nieuwe objectherkenningstest omkeert en de prestaties in een waterdoolhoftest door oudere ratten verbetert.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • http://www.alzheimersanddementia.com/article/S1552-5260(06)04511-0/fulltext
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18625457/

Klantproductvalidatie

The levels of Aβ produced by SK-N-SH cells in response to the indicated HTR6 antagonists at 1μM, 3μM or 10μM for 24hours

Gegevens van [ , , Sci Rep, 2017 , 7(1):4983 ]

Sellecks SB742457 Is geciteerd door 2 Publicaties

Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678
A tricyclic antidepressant, amoxapine, reduces amyloid-β generation through multiple serotonin receptor 6-mediated targets. [Li X, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):4983] PubMed: 28694424

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.