SB408124

CatalogusnummerS1545 Batch:S154501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H18F2N4O

Moleculair gewicht 356.37 CAS-nr. 288150-92-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 36 mg/mL (101.01 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

30.000mg/ml (84.18mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SB408124 is een niet-peptide antagonist voor de OX1 receptor met een Ki van respectievelijk 57 nM en 27 nM in zowel hele cellen als membranen, en vertoont een 50-voudige selectiviteit ten opzichte van de OX2 receptor.
Doelen
OX1 (membrane) OX1 (whole cell)
27 nM(Ki) 57 nM(Ki)
In vitro SB-408124 bindt hypocretine type 1 receptor (HcrtR1) met pKi-waarden van 7,57. Calciummobilisatiestudies tonen aan dat SB-408124 een functionele antagonist is van de OX1 receptor met een affiniteit die ongeveer 50-voudig selectief is ten opzichte van de OX2 receptor. Een recente studie geeft aan dat voorbehandeling van primaire culturen van rattenastrocytencellen met SB-401824 vóór Orexine A-toediening de stimulerende werking van Orexine A op zowel de basale als de forskoline-geactiveerde cAMP-productie significant verminderde.
In vivo SB-408124 (30 μg/10 μL, intracerebroventriculair toegediend) vermindert de Orexin-A-geïnduceerde wateropname bij Wistar-ratten. Intracerebroventriculair toegediende Orexin-A (30 μg/10 μL) blokkeert de vasopressine (VP)-niveauverhoging veroorzaakt door zowel histamine als 2,5% NaCl-toediening, en dit blokkerende effect wordt gematigd door voorbehandeling met SB-408124. Intracerebroventriculaire voorbehandeling met SB-408124 (50 mM, 5 μL/uur) voorkomt Bicuculline (BIC)-geïnduceerde verhogingen van de endogene glucoseproductie (EGP).

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[3]

  • Dierlijke modellen

    Male Wistar rats

  • Doseringen

    30 μg/10 μL

  • Toediening

    Intracerebroventricularly (i.c.v.) injected into the lateral ventricle of the rat.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14691055/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21857082/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22350729/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19592616/

Sellecks SB408124 Is geciteerd door 1 Publicatie

Orphan receptor ligand discovery by pickpocketing pharmacological neighbors. [ Nat Chem Biol, 2017, 13(2):235-242] PubMed: 27992882

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.