SB 271046 hydrochloride

CatalogusnummerS2856 Batch:S285601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H22ClN3O3S2·HCl
Moleculair gewicht 488.45 CAS-nr. 209481-24-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (81.89 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
1% methylcellulose

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 10.000mg/ml (20.47mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 1% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SB 271046 hydrochloride is een potente, selectieve en oraal actieve 5-HT6-receptorantagonist met een pKi van 8.9, en vertoont een 200-voudig grotere selectiviteit ten opzichte van andere 5-HT-receptorsubtypen.
Doelen
5-HT6
(Cell-free assay)
8.92(pKi)
In vitro SB-271046 verdringt ook potent [125I]-SB-258585 van ratten- en varkensstriatale en menselijke caudate putamen-membranen met pKi's van respectievelijk 9.02, 8.55 en 8.81. SB-271046 antagoniseert competitief 5-HT-geïnduceerde stimulatie van adenylylcyclase-activiteit met een pA2 van 8.71. SB-271046 blijkt een competitieve antagonist te zijn met een pA2 van 8.7 in de functionele adenylylcyclase-assay, wat goed overeenkomt met zijn bindingsaffiniteit. SB-271046 vertoont geen significante remmende activiteit bij de belangrijkste humane P450-enzymen.
In vivo SB-271046 veroorzaakt een toename in de aanvalsdrempel over een breed dosisbereik in de maximale elektroshockaanvalsdrempel (MEST)-test bij ratten, met een minimale effectieve dosis van 0,1 mg/kg p.o. en maximaal effect 4 uur na toediening. De mate van anticonvulsieve activiteit correleerde goed met de bloedconcentraties van SB-271046 (EC50 van 0,16 μM) en hersenconcentraties van 0,01 μM–0,04 μM bij Cmax. SB-271046 is matig hersenpenetrant (10%), onderhevig aan lage bloedklaring (7,7 mL/min/kg) met een goede halfwaardetijd bij ratten (4,8 uur), en heeft een uitstekende orale biologische beschikbaarheid (>80%). SB-271046 produceert 3-voudige en 2-voudige verhogingen van extracellulaire glutamaatniveaus in respectievelijk de frontale cortex en de dorsale hippocampus van ratten, wat kan worden gebruikt voor de behandeling van cognitieve en geheugendisfunctie. SB-271046 (20 mg/kg, oraal toegediend via sondevoeding) 30 min voorafgaand aan de training van Wistar-ratten, blijkt de amnesie veroorzaakt door toediening van scopolamine (0,8 mg/kg, i.p.) in de 6 uur na de training significant om te keren. SB-271046 vermindert progressief en significant de zwemhoek op het platform en de ontsnappingslatenties over de vijf opeenvolgende proeven gedurende vier opeenvolgende dagelijkse sessies vergeleken met voertuigbehandelde controles bij oudere ratten. SB-271046 verbetert ook de taakherinnering, gemeten door significante toenames in het zoeken naar het doelkwadrant op post-trainingsdagen 1 en 3. SB-271046 (10 mg/kg, s.c.) produceert een significante, tetrodotoxine-afhankelijke toename van extracellulaire glutamaat- en aspartaatniveaus binnen de frontale cortex van ratten, en bereikt maximale waarden van respectievelijk 375,4% en 215,3% van de pre-injectiewaarden.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Male Sprague Dawley rats

  • Doseringen

    30 mg/kg

  • Toediening

    Orally

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10928964/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9925723/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11682249/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14571256/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10780993/

Klantproductvalidatie

The levels of Aβ produced by SK-N-SH cells in response to the indicated HTR6 antagonists at 1μM, 3μM or 10μM for 24hours

Gegevens van [ , , Sci Rep, 2017 , 7(1):4983 ]

Sellecks SB 271046 hydrochloride Is geciteerd door 1 Publicatie

Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.