In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Sarpogrelate (MCI-9042) is een selectieve 5-HT2A-antagonist met pKi-waarden van respectievelijk 8,52, 7,43 en 6,57 voor 5-HT2A-, 5-HT2C- en 5-HT2B-receptoren.
Doelen
5-HT2A (Cell-free)
5-HT2C (Cell-free)
5-HT2B (Cell-free)
5-HT2B (Cell-free)
0.2 nM(Kd)
1.1 nM(Kd)
2.1 nM(Ki)
2.1 nM(Kd)
In vitro
Sarpogrelate remt trombosevorming, verlaagt de bloedplaatjesaggregatie, remt zowel serotonine-geïnduceerde kransslagaderspasmen en -contractie in een varkensmodel als de proliferatie van vasculaire gladde spiercellen. Sarpogrelate vertoont specificiteit voor 5-HT2-receptoren, aangezien het geen significante 5-HT1-, 5-HT3-, 5-HT4-, α1-, α2- en β-adrenoreceptor-, histamine H1-, H2- en muscarinische M3-antagonistische activiteit heeft. Sarpogrelate remde specifiek de serotonine-geïnduceerde cytokinetrigger, maar beïnvloedde de door bloedplaatjes afgeleide groeifactor-, endotheline- of angiotensine II-geïnduceerde celproliferatie niet. Sarpogrelate remde de serotonine-geïnduceerde toename van de intracellulaire vrije geïoniseerde calciumconcentratie, voorkwam mitogeen-geactiveerde proteïnekinase-activering en downreguleerde de expressie van de proto-oncogenen c-fos en c-jun. Sarpogrelate werkte in de G1-fase van de celcyclus.
In vivo
Sarpogrelate kan albino BALB/c-retina's, zowel structureel als functioneel, volledig beschermen tegen licht-geïnduceerde retinopathie. Het wordt klinisch gebruikt voor de behandeling van vasculaire ontsteking en atherosclerose. Sarpogrelate vermindert albuminurie bij diabetische nefropathie door glomerulaire bloedplaatjesactivering te belemmeren. Sarpogrelate verbetert diabetische nefropathie niet alleen door macrofaagfiltratie te onderdrukken, maar ook door ontstekingsremmende en antifibrotische effecten.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
