Salubrinal

CatalogusnummerS2923 Batch:S292304

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C21H17Cl3N4OS
Moleculair gewicht 479.81 CAS-nr. 405060-95-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (200.07 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.25 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Salubrinal is een selectieve remmer van eIF2α defosforylering en remt ER stress-gemedieerde Apoptosis met een EC50 van ~15 μM in een celvrije assay.
Doelen
eIF2α
(Cell-free assay)
In vitro

Salubrinal is een selectieve remmer van cellulaire complexen die eukaryote translatie-initiatiefactor 2-subeenheid α (eIF2α) defosforyleren. Deze verbinding remde ER-stress-gemedieerde Apoptosis, geïnduceerd door de proteïne-glycosyleringsremmer tunicamycine (Tm), op een dosisafhankelijke manier, met een mediane effectieve concentratie (EC50) van ∼ 15 μM. Het onderdrukte ook Tm-geïnduceerde DNA-fragmentatie en de verwerking van caspase-7, een caspase geactiveerd door ER-stress. Deze chemische stof is echter geen algemene Apoptosis-remmer. Het induceerde snelle en robuuste eIF2α-fosforylering en de stroomafwaartse effecten ervan in PC12-cellen, inclusief neerwaartse regulatie van cycline D1 en opwaartse regulatie van GADD34 en CHOP, twee eiwitten waarvan de expressie wordt geïnduceerd door eIF2α-fosforylering. Deze remmer remt eIF2α-defosforylering door het PP1/GADD34-complex te remmen. Het remt HSV-replicatie met een IC50 van ~ 3μM door eIF2α-defosforylering te remmen. Deze verbinding verhoogde de non-rapid eye movement (NREM) slaap.

In vivo

Salubrinal remt HSV-replicatie in een muizenhoornvliesinfectiemodel. Vergeleken met de vehikelcontrole verminderde topische behandeling met deze verbinding de virale titer die werd teruggewonnen uit oogwattenstaafjes van geïnfecteerde dieren significant. I.C.V.-toediening van deze chemische stof veranderde de homeostatische slaaprespons significant.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    PC12

  • Concentraties

    0-100 μM

  • Incubatietijd

    48 hours

  • Methode

    PC12 cells are plated in 384-well plates at 5000 cells per well in 40μL phenol red-free medium containing 3μg/ml Tm to induce ER stress. 100 nL of the DiverSet E (5 mg/ml in DMSO) or National Cancer Institute’s (NCI) Structural Diversity set and Open Collections (10 mM in DMSO) (NCI) are added to the wells by robotic pin transfer. After 48 hours, cell viability is assessed using a luminescence-based ATP assay. DMSO- and zVAD.fmk-treated wells on each plate served as negative and positive controls for rescue from ER stress-induced ATP loss, respectively.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Eight-week-old male CD-1 outbred mice

  • Doseringen

    75μM

  • Toediening

    On cornea

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15705855/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=18971348
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=22387272

Klantproductvalidatie

<p>AngII (30 minutes)-induced Akt activation was attenuated by the ER stress inhibitors 4-PBA (5 mM, 2 hours), TUDCA (300 µg/ml, 1 hour), and salubrinal (30 µM, 1 hour) (n=5; *P<0.01 versus con, #P<0.05 versus Ang)</p>

, , J Am Soc Nephrol, 2015, 26(8):1839-54.

PC-3 and HCT-116 p53+/+ cells were treated with 3-AWA and/or salubrinal for the indicated time point. The protein-specific antibodies were used to analyze the expression of the given proteins through immunoblotting.

Gegevens van [ , , Oncogenesis, 2017, 6(5):e341 ]

HEK293 cells were transfected with or without Flag-VP1 for 24 h, then treated with d Salubrinal (Sal, 75 μM) for 8 h followed by immunoblot detection. All data in this figure represent the mean ± SEM of three independent experiments. *p<0.05; ***p<0.01.

Gegevens van [ , , Neurotox Res, 2017, 31(2):204-217 ]

Sellecks Salubrinal Is geciteerd door 43 Publicaties

Suppressing protein damage response to overcome multidrug resistance in cancer therapy [ Cell Discov, 2025, 11(1):80] PubMed: 41027888
The integrated stress response fine-tunes stem cell fate decisions upon serine deprivation and tissue injury [ Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11] PubMed: 40513561
The integrated stress response drives MET oncogene overexpression in cancers [ EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130] PubMed: 39774381
Repressing cytokine storm-like response in macrophages by targeting the eIF2α-integrated stress response pathway [ Int Immunopharmacol, 2025, 147:113965] PubMed: 39752757
CB-5083 and luteolin synergistically induce the apoptosis of bladder cancer cells via multiple mechanisms [ Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 499:117333] PubMed: 40194745
Palmitate induces integrated stress response and lipoapoptosis in trophoblasts [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):31] PubMed: 38212315
GDF15 ameliorates sepsis-induced lung injury via AMPK-mediated inhibition of glycolysis in alveolar macrophage [ Respir Res, 2024, 25(1):201] PubMed: 38725041
Multiplex single-cell chemical genomics reveals the kinase dependence of the response to targeted therapy [ Cell Genom, 2024, 4(2):100487] PubMed: 38278156
Neurotransmitter release progressively desynchronizes in induced human neurons during synapse maturation and aging [ Cell Rep, 2023, 42(2):112042] PubMed: 36701235
Lovastatin Treatment Inducing Apoptosis in Human Pancreatic Cancer Cells by Inhibiting Cholesterol Rafts in Plasma Membrane and Mitochondria [ Int J Mol Sci, 2023, 24(23)16814] PubMed: 38069135

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.