Technische gegevens
| Formule | C23H32N2O2.2HCl |
||||||
| Moleculair gewicht | 441.43 | CAS-nr. | 165377-44-6 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | Water | 88 mg/mL (199.35 mM) | ||||
| DMSO | 22 mg/mL (49.83 mM) | ||||||
| Ethanol | 11 mg/mL (24.91 mM) | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride, AGY94806 dihydrochloride) is een potente Sigma-1 receptor agonist met een IC50 van 17,4 nM in cavia hersenmembranen. | ||
|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||
| In vitro | SA 4503 heeft zwakke bindingsaffiniteiten voor sigma 1 adrenerge, dopamine D, serotonine (5-HT)1A, 5-HT2, histamine H, muscarine M1 en muscarine M2 receptoren bij een concentratie van 10 μM. GTP verzwakt SA 4503-geïnduceerde remming van (+)-[3H]pentazocine binding in rattenhersenvliezen. SA 4503 remt specifieke (+)-[3H]pentazocine binding op een competitieve manier. |
||
| In vivo | SA 4503 (0,03 mg/kg-1 mg/kg s.c.) vermindert de door dizocilpine (0,15 mg/kg i.p.) en L-NAME (100 mg/kg i.p.) geïnduceerde geheugendeficiënties volgens een klokvormige curve in zowel de Y-maze voor ruimtelijk werkgeheugen als de step-down type passieve vermijdingstest bij muizen. Progesteron (2 mg/kg s.c.) blokkeert de SA 4503-effecten in de dizocilpine- en L-NAME-amnesiemodellen, in overeenstemming met de vermeende interactie tussen neurosteroïden en Sigma1 receptoren. SA 4503 (100 nM-300 nM) verhoogt de elektrisch opgewekte afgifte van acetylcholine in hippocampale, maar niet in striatale plakjes van ratten. Concentraties onder 100 nM veranderen de elektrisch opgewekte afgifte van acetylcholine in geen van beide hersengebieden. SA 4503 (1 mg/kg i.p. bid) produceert een significante afname en toename van het aantal spontaan actieve SNC- en VTA DA-neuronen bij ratten. SA 4503 (1 mg/kg i.p. herhaald) produceert een significante toename van het aantal spontaan actieve VTA DA-neuronen. De herhaalde toediening van SA 4503 produceert een grotere verandering van het afvuurpatroon van spontaan actieve VTA in vergelijking met SNC DA-neuronen. Herhaalde behandeling met SA 4503 (0,3 mg/kg) verbetert de gedragsstoornissen bij ratten met bulbus olfactorius-ectomie, vergelijkbaar met depressiesymptomen, in de open-field test, seksueel gedragstest en geconditioneerde en contextuele angstconditioneringstest. SA 4503 vertoont voordelen ten opzichte van desipramine in de seksueel gedragstest. SA 4503 keert ook de afname van de eiwitexpressie van NMDA receptor subunit (NR)1, maar niet NR2A of NR2B, in de prefrontale cortex, hippocampus en amygdala van ratten met bulbus olfactorius-ectomie om. |
Protocol (uit referentie)
| Dierstudie: |
|
|---|
Referenties
|
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.