Rupatadine Fumarate

CatalogusnummerS3052 Batch:S305201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C26H26ClN3.C4H4O4
Moleculair gewicht 532.03 CAS-nr. 182349-12-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro Ethanol 13 mg/mL (24.43 mM)
DMSO 9 mg/mL (16.91 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Rupatadine is een remmer van PAFR en Histamine (H1) receptor met een Ki van respectievelijk 550 nM en 102 nM.
Doelen
Histamine H1 receptor PAFR
102 nM(Ki) 550 nM(Ki)
In vitro Rupatadine remt zowel de effecten van plaatjesactiverende factor (PAF) als histamine (H1) door interactie met specifieke receptoren. Rupatadine remt competitief histamine-geïnduceerde contractie van het ileum van cavia's (pA2 = 9,29 ± 0,06) zonder de contractie te beïnvloeden die wordt geïnduceerd door ACh, serotonine of leukotriene D4 (LTD4). Het remt ook competitief PAF-geïnduceerde plaatjesaggregatie in gewassen konijnenplaatjes (WRP) (pA2 = 6,68 ± 0,08) en in humaan plaatjesrijk plasma (HPRP) (IC50 = 0,68 μM), terwijl het geen invloed heeft op ADP- of arachidonzuur-geïnduceerde plaatjesaggregatie. In een andere studie wordt gemeld dat rupatadine en loratadine een vergelijkbaar remmend effect vertonen op histamine- en TNF-α-afgifte, terwijl SR-27417A alleen een remmend effect tegen TNF-α vertoont.
In vivo Rupatadine blokkeert in vivo histamine- en PAF-geïnduceerde effecten, zoals hypotensie bij ratten (ID50 = respectievelijk 1,4 en 0,44 mg/kg i.v.) en bronchoconstrictie bij cavia's (ID50 = respectievelijk 113 en 9,6 μg/kg i.v.). Bovendien remt het krachtig PAF-geïnduceerde mortaliteit bij muizen (ID50 = respectievelijk 0,31 en 3,0 mg/kg i.v. en p.o.) en endotoxine-geïnduceerde mortaliteit bij muizen en ratten (ID50 = respectievelijk 1,6 en 0,66 mg/kg i.v.). De werkingsduur van rupatadine is lang, zoals beoordeeld door de histamine- en PAF-geïnduceerde toename in vasculaire permeabiliteitstest bij honden (42 en 34% remming 26 uur na 1 mg/kg p.o.). Rupatadine in een dosis van 100 mg/kg p.o. wijzigt noch de spontane motorische activiteit, noch verlengt het de barbituraat-slaaptijd bij muizen, wat duidt op een gebrek aan kalmerende effecten.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:[1]
  • [3H]-Pyrilamine binding aan Histamine (H1) receptor in cavia-cerebellummembranen.

    Antagonisten worden geïncubeerd met cavia-cerebellummembranen (0,6 mg/ml) en [3H]-pyrilamine (1,2 nM) in 0,5 ml 50 mM PBS, pH 7,5, gedurende 30 min bij 25 ℃. De incubatie wordt beëindigd door de toevoeging van 5 ml ijskoud PBS met 2 μM pyrilamine en het verzamelen van de membranen op Whatman GF/B filters. Vervolgens worden de filters gewassen met 3 × 5 ml ijskoud PBS plus 2 μM pyrilamine en overgebracht naar telbuisjes. De radioactiviteit die door elk filter wordt vastgehouden, wordt gemeten door vloeistofscintillatietelling in 3 ml HiSafe 3. Specifieke binding wordt bepaald uit het verschil tussen het [3H]-pyrilamine gebonden in afwezigheid en in aanwezigheid van een grote molaire overmaat (10 μM) ongelabelde promethazine.
Celassay:[1]
  • Cellijnen

    Platelet

  • Concentraties

    up to 100 μM

  • Incubatietijd

    5 mins

  • Methode

    Platelet aggregation is induced by C18-PAF and measured by using a dual-channel aggregometer Chrono-log 560. Platelet aggregation in the absence and in the presence (5-min incubation) of the test compounds is recorded. Activity of the inhibitors is expressed as the IC50 values. To assess selectivity, rupatadine is tested against other aggregating agents, including arachidonic acid (1 mM) and ADP (5 μM), in WRP. Dose-response curves for PAF-induced aggregation in WRP are obtained in the absence of rupatadine and in its presence at various concentrations (3 × 10-7–3 × 10-5 M).
Dierstudie:[3]
  • Dierlijke modellen

    PAF- and histamine-induced hypotension in normotensive rats

  • Doseringen

    1 ml/kg

  • Toediening

    i.v. injection

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8996188/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10959557/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15539863/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23120659/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.